药理学总论 药物代谢动力学 药物效应动力学_药理学药物效应动力学

药理学总论 药物代谢动力学 药物效应动力学由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“药理学药物效应动力学”。

第一章：

一、药理学的性质与任务:

1、药物的概念

2、药理学

药物效应动力学（概念）

药物代谢动力学（概念）

3、药理学的任务：

a、阐明药物作用机制

b、为临床合理用药提供理论依据

c、开发新药和老药新用途

d、探索生命现象的本质和揭示疾病发生、发展的规律

二、药物与药理学的发展史（了解）

三、新药的开发与研究（了解）第二章：

第一节：

一、药物通过细胞膜的方式：

1、滤过

2、简单扩散（绝大多数）

体液PH值对弱酸或弱碱性药物扩散的影响

3、载体转运

主动转运（耗能）

易化扩散（不耗能）第二节：

一、吸收（概念）

1、口服（最常用）

a有些药为什么不能口服？（如青霉素类抗菌素、胰岛素等）b首过消除的概念

c避免首过消除的给药方法

2、吸入（在什么情况下使用）

3、局部用药（目的）

4、舌下给药（好处）

5、注射给药：

静脉注射

肌内注射

皮下注射 备注：熟悉各种给药方法的优点及缺点

给药途径：腹腔>吸入> 舌下> 肌肉> 皮下> 口服

二、分布（概念）

1、血浆蛋白的结合率

结合型与游离型药物

药物与血浆蛋白的结合对体内药物有何影响？

竞争性置换（怎么回事？）

2、器官血流量：先分布到血流量大的器官：脑、心，肾等。

3、组织细胞结合：原因：亲和力

4、体液的PH和药物的离解度

细胞内外液药物浓度比较：

> 皮肤 弱碱性药物：外液>内液

弱酸性药物：外液

5、体内屏障

血脑屏障

胎盘屏障

血眼屏障

三、代谢：

1、药物代谢的作用：a、体内消除作用b、药物作用或毒性反高（如乙酰氨基酚）

2、药物代谢部位：

肝脏（最主要）胃肠道、肺、皮肤、肾等也可

3、药物代谢步骤（了解）

4、细胞色素P450单氧化酶系

5、药物代谢酶的诱导和抑制（理解）

自身诱导的概念

四、排泄

1、肾脏排泄（最重要）

a、肾小球滤过（主要是游离型药物及其代谢物）

b、肾小管分泌（近曲小管

主动方式）

c、肾小管重吸收（主要在远曲小管以被动扩散方式）PH对其的影响

2、消化道排泄a、PH的影响b、肠肝循环的概念及意义

3、其他途径的排泄（汗液、乳汁等）第三节：（了解）第四节：

一、一级消除动力学（概念）

特点：半衰期恒定，和药量无关。

二、零级消除动力学（概念）

特点：半衰期不定，药量增加，半衰期增加。最大能力消除药物

第五节：

一、一次给药的药时曲线下面积

峰浓度 达峰时间

二、多次给药的稳态血浆浓度 a、稳态浓度（概念）

b、多次给药的时量曲线的意义：

1）分次给药时C有波动，有峰值和谷值，其均值为C。峰与谷之比与给药间隔(t)有关，间隔越大波动越大。

2）给药间隔不变，增加药物剂量，达到C的时间不变，但其水平增高。

3)单位时间药量不变，给药次数增加，达到C时间不变，水平不变，但波动减小，恒速静脉点滴没有波动。

3）首次剂量加倍：口服给药间隔与其t 1/2接近时，加速到达C。第六节：

一、消除半衰期：

a、概念b、t1/2=0.693/Ke c、药物半衰期的意义：

二、清除率（概念）

三、表观分布容积（概念）

四、生物利用度

a概念b如何用药时曲线来比较药物的生物利用度？ 第七节：（了解）

第三章： 第一节：

一、药物作用与药理效应

1、两者的概念

2、两者区别

3、药物作用的特点：特异性 选择性 两重性

4、药物作用的性质（见课件）

二、治疗效果（概念）

1、对因治疗2对症治疗（二者区别）

三、不良反应（概念）

不良反应与药物作用的选择性有关：选择性高，则不良反应低，反之亦然。药源性疾病（概念）

1、副反应（概念）

2、毒性反应（概念）：致癌 致畸胎 致突变

3、后遗反应（概念）

4、停药反应（概念）

5、变态反应：一种免疫反应

过敏体质多发生

6、特异质反应：概念 与遗传有关

7、药物依赖性：

备注：各种类型不良反应的特点和产生原因 第二节：

1、量效曲线

2、量反应与质反应（概念与区别）

3、阈剂量、治疗量、效能、效价强度、ED50、LD50、治疗指数的概念 第三节：

一、受体研究的由来（了解）

二、受体的概念和特性

1、概念

2、受点、配体概念

3、受体的特性：灵敏性 特异性 饱和性 可逆性 多样性

三、受体与药物的相互作用：

1、占领学说（了解）

四、作用于受体的药物分类

1、药物与受体结合的条件：亲和力

内在活性

2、激动药：

完全激动药与部分激动药的区别

3、拮抗药：（特点：较强亲和力，无内在活性）

a竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的分类依据和作用特点b拮抗参数概念与意义

五、受体类型（了解）

六、细胞内信号转导（了解）

七、受体的调节

1、受体脱敏（下调）：概念及原因

激动药的特异性脱敏和非特异性脱敏的区别

2、受体增敏（上调）：概念及原因

“反跳”现象

名词解释：

1、药物：是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响的化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育。

2、药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制

3、药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律

4、首过消除：口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，进人体循环量减少的现象

5、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率

6、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间

7、一级消除动力学：单位时间内体内药物按恒比消除

8、零级消除动力学：单位时间内体内药物按恒量消除

9、量-效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例

10、ED50：半数有效量，能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量

11、LD50：半数致死量，能引起50%的实验动物致死的剂量

12、治疗指数：药物的LD50/ED50的比值

13、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应

14、副反应：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应

15、肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环

16、阈剂量：刚能引起效应的最小剂量或最小药物浓度

17、效能:随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限

18、效价强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量

19、拮抗参数（PA2）：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效价恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数值 20、部分激动药：有较强的亲和力且内在活性较弱的药物

21、量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。简答题：

1、一级消除动力学和零级消除动力学的区别是什么？

答:a、一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除药物的百分率不变，为恒比消除；

B、一级消除动力学的半衰期与浓度无关，为恒量值，零级消除动力学的半衰期与药物浓度有关，药物浓度越大，半衰期越长，随药物浓度时刻变化；

C、多数药物是按一级消除动力学消除，少数药物是或某些特殊转运是按零级消除动力学消除；

D、当特殊转运血药浓度降至消除能力饱和度以下时，可由零级消除变为一级消除；

E、一级消除的药-时曲线在坐标图上呈曲线，零级消除的则为直线。

2、利用受体理论解释激动药与拮抗药的分类及各自的特点？

答：根据受体理论，可将药物分为三类：

a、完全激动药:既有较强的亲和力又有很强的内在活性（a=1）的药物。

b、部分激动药：具有较强亲和力，但内在活性较弱（a

C、拮抗药：具有较强的亲和力而无内在活性（a=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。根据拮抗药与受体的结合是否具有可逆性而分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

3、药物所处溶液的pH对药物的简单扩散有何影响？请举例说明。

答、a、常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物，它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶性高，容易透过生物膜。B、药物的解离度又取决于药物所在溶液的pH和药物自身的pKa。在膜两侧不等时，弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散，在转运达到平衡时在较碱侧的分布浓度高。C、例如：弱酸性药物丙磺舒在胃液（PH1.4）和小肠上段（PH4.2）中容易吸收到血液（PH7.4）中；弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。

4、副反应、毒性反应、变态反应有何不同？此外，还有那些不良反应? 答：副反应：是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用，是由于药物的选择性低所致，副反应可以随着治疗目的而改变，一般较轻微，危害不大，可自行恢复，但通常不可避免。毒性作用：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性，用药时间过长引起的为慢性毒性。

变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，只发生于少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。通常分为四型，即过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。

常见的不良反应还有后遗效应、停药反应、特异质反应、药物依赖性。