老师药理重点_药理重点
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第一章 绪言
1.药理学，是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间相互作用规律和原理的学
科。
2.药物，指具有调节机体各种生理功能和生化过程，改变机体所处病理状态，可用以
预防、治疗、诊断疾病的化学物质。
3.(问答题)药理学的研究内容包括：①药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动
力学，简称药效学。②药物在机体内所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，简称药动学。
第二章药物代谢动力学PK
4.不同给药途径吸收速率的一般规律为：气雾吸入＞腹腔注射＞舍下给药＞肌内注射
＞皮下注射＞直肠给药＞皮肤给药。
5.首关效应，又称首关消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢，使
进入体循环有效药量减少的现象。某些药物尽管已全部被肠黏膜上皮细胞吸收，但其进入体循环的药量仍然很少，原因就是某些药物具有明显的首关效应。首关效应明显的药物不宜口服给药，如硝酸甘油，首关灭活约95%。但也有饱和性，若剂量加大，口服仍可使血中药物浓度明显升高。
6.结合型药物无药理活性，且不能通过细胞膜。游离型药物有药理活性，且能通过细
胞膜而分布至体内各器官组织。
第三章 药物效应动力学
7.（必考）不良反应，指不符合用药目的、药物作用的结果引起患者其他病痛或危害的反应。包括有 副作用，毒性反应，停药反应，后遗效应，变态反应，特异质应。①副作用，是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。如阿托品，引起的口干。②毒性反应，是指用药量过大或用药时间过长，使药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度时引起的危害性反应。如地高辛适量可治疗慢性心功能不全和心律失常，但过量致心律失常。③停药反应，指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象。如可乐定降压药突然停药，常出现血压上升。④后遗效应，指停药后血药浓度下降至域浓度以下时仍然残存的药理效应。如苯巴比妥、地西洋催眠，次晨头晕、困倦；适使用链霉素，永久性耳聋；使用糖皮质激素，肾上腺皮质功能低下持续数日。⑤特异质反应，少数特异质体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，是一类先天性遗传异常所致的反应。如先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用磺胺、伯氨喹，可致急/慢性溶血性贫血。
8.（必考）半衰期，通常是指血浆消除t½，是指血浆浓度降低一半所需的时间。
9.受体，是构成细胞的物质成分，是位于细胞膜、细胞质或细胞核内的某些蛋白质性
质的大分子，具有严格的立体专一性，能识别和结合特异分子（配体）的位点，此位点即受体分子或者受点。
10.激动药，是有亲和力，有内在活性的药物，它们与受体结合并激动受体而产生效应。
①完全激动药，对相应受体有较强亲和力，较强内在活性，如吗啡。②部分激动药，有亲和力，内在活性弱，如喷他佐辛。
第六章 拟胆碱药
11.拮抗药，是只有较强的亲和力，无内在活性的药物，如阿托品。
12.毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（导致近视）。
13.新斯的明的临床应用：重症肌无力，腹胀气及尿潴留，治疗阵发性室上性心动过速。
14.新斯的明对机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用。
第七章 有机磷酸酯类中毒
15.阿托品为解救与有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效能解毒药，能迅速缓解有机
磷酸酯类中毒的M样症状。对中度和重度有机磷酸酯类中毒的患者，必须将阿托品
与典解磷定合用，以尽快恢复AChE的活性。
第八章 抗胆碱药
16.阿托品对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。
17.（问答题二选一）阿托品的临床应用：解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，眼科应用
有虹膜睫状体炎（扩瞳是首要措施）、检查眼底、验光配镜。＆阿托品的药理作用：①抑制腺体分泌②对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻
痹③松弛内脏平滑肌④兴奋心脏⑤扩张血管⑥中枢兴奋作用。
18.去极化型肌松药，有琥珀胆碱。非去极化型肌松药，有筒箭毒碱。
第九章 肾上腺素受体激动药和阻断药
19.第61~62页 肾上腺素 全看。
20.去甲肾上腺素NA的临床应用：休克，上消化道出血。
21.α受体阻断药（如酚妥拉明）可使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这一现象
称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
22.酚妥拉明的临床应用：外周血管痉挛性疾病，休克，嗜咯细胞瘤，充血性心力衰竭。
23.普萘洛尔临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。
第十一章 镇静催眠药和抗焦虑药
24.地西洋的药理作用：抗焦虑作用，镇静催眠，抗惊厥、抗癫痫，中枢性肌肉松弛。
25.地西洋的作用机制：①苯二氮卓类的作用机制与GABA的代谢或作用有某些关系。
苯二氮卓类药物与GABA有相似的效应。②GABA-R与Cl-通道相偶联，受体兴奋时,Cl-
通道开放,突触后膜电导加大,产生超极化,出现突触后膜的抑制效应。
26.巴比妥类的药理作用：镇静、催眠，抗惊厥，麻醉及麻醉前给药，增强中枢抑制药
作用。（注意与地西洋的药理作用区别。）
27.巴比妥类中毒的解救，为加速巴比妥类药物的排泄，可用碳酸氢钠等碱性药物，严
重中毒者可采用透析疗法。
第13章抗精神失常药
氯丙嗪
药理作用
1抗精神病和镇静作用2 镇吐作用3影响体温调节4对外周神经系统的作用5对内分泌
系统的作用
临床作用
1治疗精神分裂作用2治疗呕吐和顽固性呃逆3麻醉前给药和人工冬眠
氯氮平
抗精神病作用主要特点用于治疗难治性精神分裂症，严重迟发性运动障碍和严重精神病性抑郁症患者
2锥体外系反应轻 3突然停药，常出现精神病症状恶化和胆碱能症状反跳现象
第15章解热镇痛药
解热镇痛药的共同作用机制是抑制体内环氧化酶Cox活性，从而减少体内前列腺素和血
栓素的生物合成阿司匹林
药理作用
1解热镇痛与抗炎作用2抑制血小板聚集及抗血栓形成不良反应
1胃肠道反应【最常见】2凝血障碍3过敏反应4水杨酸反应5Reye综合症 对乙酰氨基酚（苯胺类）单独运用不能治疗类风湿性关节炎吗啡
16章 镇痛药
吗啡
药理作用【中枢神经系统】 1镇痛2欢欣感3镇静4抑制呼吸5镇咳6缩瞳7肌肉僵直8 恶心呕吐
（问答题）临床应用
1疼痛2急性肺水肿3止咳4止泻5复合麻醉
哌替啶
临床应用
1镇痛2心源性哮喘3麻醉前给药4人工冬眠【与氯丙嗪 异丙嗪组成冬眠合剂】 美沙酮脱毒治疗
阿片受体部分激动药【喷他佐辛】
阿片受体拮抗药【纳洛酮】
18章抗高血压药
（问答题）抗高血压药物分类
1利尿药【氢氯噻嗪】
2钙通道阻滞药【硝苯地平】β受体阻断药【普萘洛尔】
4肾素-血管紧张素系统抑制药【ACEI】
（1）血管紧张素转化酶抑制药【卡托普利】
（2）血管紧张素II 受体拮抗药【氯沙坦】
5交感神经阻滞药
（1）中枢性降压药【可乐定】
（2）肾上腺素受体阻断药【α1 哌唑嗪 α和β拉贝洛尔】
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药【利血平】
(4)神经节阻断药【美加明】
19章治疗充血性心力衰竭的药物
强心苷类选择性欲与心肌细胞上Na-K-ATP 酶结合并抑制其活性
强心苷类
（问答题）不良反应
1胃肠道反应2中枢神经系统反应3心脏发应
中毒防治
1预防
（1）避免诱发中毒的因素，如低钾血症，高钙血症，低镁血症，肝肾功能不全，肺源性心脏病，心肌缺氧，甲状腺功能低下和糖尿病酮症酸中毒等
（2）注意中毒的先兆症状，如室性期前收缩，窦性心动过缓和色视障碍等，一旦出现应停药或减量，并停用排钾利尿药
（3）用药期间酌情补钾
(4)注意剂量及合并用药【如排钾利尿药】的影响
2治疗
（1）立即停药，纠正电解质紊乱
（2）酌情补钾，但对II度以上传导阻滞或肾衰竭患者，视情况慎用或不要钾盐，因为钾离子能抑制房室传导
（3）慢速性心律失常用阿托品，不宜补钾，快速性心律失常用苯妥英钠，利多卡因
（4）传导阻滞或心动过缓，可选用阿托品
第20章 抗心绞痛药
硝酸甘油
临床应用
1心绞痛2急性心肌梗死3充血性心力衰竭
(问答题)钙通道阻滞药
药理作用
1降低心肌耗氧量2增加缺血区供氧
3其他
（1）保护缺血区心肌细胞
（2）抑制血小板聚集
第21章抗动脉粥样硬化药
抗心律失常药物的分类
Ia【奎尼丁】
Ib【利多卡因 对急性心肌梗死引起的室性心律失常有显著疗效，做首选苯妥英纳 强心苷中毒所致室性心律失常的首选药】
Ic【氯卡尼】
IIβ肾上腺素受体阻断药【普萘洛尔】
III延长动作电位时程药【胺碘酮 广谱抗心率失常药，对心房扑动，心房颤动，室上性心动过速，室性期前收缩，室性心动过速，预激综合症并发的室上性折返性心动过速疗效好】
IV钙通道阻滞药【维拉帕米】
其他类 如腺苷
第23章 利尿药和脱水药
利尿药
高效【呋塞米】
中效【氢氯噻嗪】
低效【螺内酯】
第24章 作用于消化系统药物
H2受体阻断药【西咪替丁】
M胆碱受体阻断药【哌仑西平】
H+泵抑制药【奥美拉唑】
二十五章 呼吸系统的药物
1、色甘酸钠：抗过敏平喘药
2、影响血栓形成药物的作用环节：影响凝血因子的激活、影响血小板的活化、影响纤维蛋白的生成二十七章 血液系统的药物
3、肝素：体内体外抗凝血药 剂量过多易引起自发性出血→缓慢静注解毒剂鱼精蛋白
4、香豆素类：体内抗凝血药 用量过大易致自发性出血→维生素K对抗
5、阿司匹林：小剂量可抑制血小板功能
6、缺铁性贫血：铁缺乏→服用铁剂如硫酸亚铁 枸橼酸铁等
巨幼红细胞性贫血：补充叶酸、维生素B1
2二十九章 肾上腺皮质激素类药物
7、糖皮质激素药理作用：物质代谢、应急保护、四抗【抗炎、抗过敏、抗休克、抗内毒素（提高机体对内毒素的耐受力，对外毒素无防御作用）】
8、糖皮质激素药的禁忌症：有严重精神病和癫痫病史、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压和糖尿病患者及孕妇、水痘、麻疹、真菌感染等。但病情紧急不得不用时除外，症状缓解后尽早减量或停药。
三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药
9、甲状腺激素药理作用：维持正常生长发育、促进代谢、提高机体交感—肾上腺系统的感受性。临床应用：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿、10、抗甲状腺药→硫脲类：代表药物：甲硫氧嘧啶；药理作用：抗甲状腺作用（通过抑制过氧化物酶）、免疫抑制作用。不良反应发生率为3%~12%，粒细胞缺乏症为最严重反应。
11、碘和碘化物：大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
三十二章 降血糖药12、1型糖尿病：胰岛素绝对缺乏，必须用胰岛素治疗13、2型糖尿病：胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷，不需依赖胰岛素治疗，多数经严格控制饮食体育锻炼或口服降糖药可控制病情。
14、胰岛素：只能注射。临床应用：①各型糖尿病（1型、2型、糖尿病酮症酸中毒、合并重症感染）、②细胞内缺钾。
不良反应：①低血糖（最常见，多为胰岛素用量过大或未按时进食）、②过敏反应、③胰岛素抵抗、④脂肪萎缩
15、口服降糖药→磺酰脲类药理作用：①降血糖（正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者有降糖作用，但对严重糖尿病患者或完全切除胰腺的糖尿病患者则无效）、②增强胰岛素作用、③抗利尿。
临床应用：糖尿病（用于胰岛功能尚未完全丧失且经饮食控制无效的2型糖尿病病人）、尿崩症
三十三章 化学合成抗菌药物
16、化学治疗：对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗
17、抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围
18、化疗指数：是评价化学治疗药物的有效性和安全性的重要指标，常用动物实验的半数致死量/半数有效量之比（LD50/ED50）表示，或5%的致死量/95%的有效量的比值表示。
19、抑制细胞壁合成的药物：β-内酰胺类、万古霉素类、杆菌肽类
抑制DNA合成的：喹诺酮类
干扰叶酸代谢的：TMP、磺胺类
影响胞质膜的通透性的：多黏菌素类、两性霉素B、制霉菌素
影响蛋白质合成的：四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、大环内酯类
20、细菌耐药性长生的机制：①产生灭活抗菌药物的酶、②抗菌药物作用靶位改变、③改变细菌外膜通透性、④影响主动流出系统、⑤改变代谢途径
21、喹诺酮类：对于急、慢性骨髓炎、化脓性关节炎，伤寒沙门菌引起的伤寒、副伤寒，以及志贺菌引起的急、慢性菌痢等可作首选药。
22、磺胺类药物作用机制：通过抑制二氢叶酸合成酶而抑制细菌生长繁殖。
磺胺嘧啶：首选预防、治疗流行性脑脊髓膜炎
三十四章 抗生素
23、β-内酰胺类抗生素共同特点：①对革兰阳性菌、阴性菌有作用、②对部分厌氧菌有抗菌作用、③抗菌活性强、④毒性低、⑤适应证广，品种多，临床疗效好
24、青霉素类抗生素分类：
（1）天然青霉素：青霉素G特点：①对革兰阳性菌杀菌作用强，革兰阴性菌作用弱。②对繁殖期细菌作用弱，是繁殖期杀菌药，对已经合成了细胞壁的静止期细菌屋作用。③ 对人及哺乳动物毒性小，因其无细胞壁。
（2）半合成青霉素：①耐酸不耐酶类：青霉素V特点： 抗菌谱与青霉素G相同，强度不及青霉素G；不耐酶，耐酸，口服吸收好。用于敏感菌所致轻度感染和防止感染复发的预防用药。
②耐酶类：如甲氧西林特点：耐酶、耐酸，对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀菌作用，作用强度不及青霉素G，主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染
③广谱类：如氨苄西林、阿莫西林特点：对G＋菌、G－菌均有杀菌作用，对G＋菌作用与青霉素G相当 ；对G－菌作用优于青霉素G；耐酸，可口服，不耐酶；对产酶细菌无效。
④抗铜绿假单胞杆菌类：羧苄西林、哌拉西林特点：革兰阳性、革兰隐性均有效，不耐酸，不耐酶。仅供注射用，对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强大。用于烧伤、铜绿假单胞菌及大肠埃希菌所引起的各种感染。
⑤抗革兰氏阴性杆菌类：如美西林、替莫西林等特点：对革兰阴性杆菌作用较强，对革兰阳性菌作用弱，对铜假单胞菌无效。用于肠埃希菌属细菌、流感杆菌和卡他莫拉菌所致的尿路感染、肺炎、软组织感染。
【问答题】青霉素的不良反应：过敏反应，赫氏反应，毒性反应，二重感染，胃肠道反应，皮疹。
24、氨基糖苷类抗生素（静止期杀菌药 对各种需氧G阴性杆菌有效 对厌氧菌无效 碱性环境下作用强 厌氧环境会降低其作用）
【问答题】不良反应：耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻断作用→注射钙剂或新斯的明
26、四环素类（靶点在30S亚基 四环素 土霉素），多西环素特别适合肾外感染伴肾衰竭以及单刀系统感染者
27、氯霉素类（靶点在50S亚基 对G阴性杆菌作用强 各种细菌都能对其产生耐药性）
28、大环内酯类抗生素（50S亚基 与林可霉素 克林霉素 氯霉素相同或相近 可发生拮抗作用 是临床上治疗支原体肺炎、军团菌病、百日咳、白喉带菌者的首选药）
29、林可霉素（50S亚基 各种厌氧菌作用强 特别对红红霉素耐药的脆弱类杆菌）
