替普瑞酮胶囊(施维舒)的作用机理_吡蚜酮作用机理

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替普瑞酮胶囊（施维舒）的作用机理

施维舒(SelbeX)是属于增强胃粘膜防御因素的药物。它是日本国卫材公司从一系列萜烯衍生物中（从这数百个新合成的化合物中）选出具有胃粘膜保护和抗溃疡作用的新型胃粘膜保护剂。

一般来说，胃粘膜表层的保护机制有两大部分：一是粘液的保护作用，二是疏水层及其功能。(1)粘液的保护作用：

①粘液的组成：正常胃粘膜表面覆盖双层粘稠的、呈胶冻状的粘液，内含碳酸氢根离子HCO3-和不同分子量的糖蛋白；

②粘液的功能：由粘液组成的胶膜覆盖于胃粘膜的表面，具有润滑和保护胃粘膜不受坚硬物的机械损伤的作用，亦起到阻止大分子胃蛋白酶原通透的作用。(2)疏水层及其功能：

粘液下层是疏水层，主要组成是磷脂，正常情况下，粘液和疏水层减慢胃酸中的氢离子向胃粘膜的逆向弥散和碳酸氢根离子向胃腔方向的弥散，使粘膜和胃腔间维持很大的离子梯度。少量透过粘液的H+被HCO3-中和，或被细胞液稀释后经粘膜的血流带走。当粘液屡受损时，将有利于H+的逆向弥散；粘膜内H+浓度的剧增，可引起粘膜细胞的破坏和死亡。H+亦能激活胃蛋白酶原生成胃蛋白酶，使组织发生破坏性的蛋白水解作用，最后导致胃粘膜的损伤甚至发生溃疡。

施维舒的机制就是促进胃粘液的分泌，维持粘液和疏水层的正常结构和功能，促进胃粘膜表面上皮细胞的复制能力，从而减轻胃粘膜的受损，并可使已受损的胃粘膜甚至溃疡得以修复。另外施维舒与阿司匹林同服，可以抑制阿司匹林引起的糖蛋白减少，也就是说施维舒可以预防阿司匹林引起的胃粘膜损伤。再有前列腺素(PG)，尤其是PGE2，对胃粘膜的保护起重要作用，施维舒能增加PGE2合成或抑制因服用吲哚美辛而引起PGE2减少合成的作用。

据文献报道：无论发生胃炎和胃溃疡的原因是什么，譬如环境、年龄、性别、职业、吸烟习惯等，只要服用施维舒均会显示较好的治疗效果。双盲试验中，施维舒的有效率为92.4%。

在日本国已经有超过6百万的患者应用施维舒，证明施维舒是有效而安全的胃粘膜保护剂。在日本医药学术杂志上亦有200多篇有关施维舒应用的文章发表。有人称其为“日本最畅销的胃粘膜保护剂”。

施维舒的适应证为：急性胃炎、慢性胃炎急性发作、胃十二指肠球部溃疡。它可以改善上述疾病的胃粘膜糜烂、出血、水肿、充血等。用法与用量：一般成人每日3次，每次1粒(50毫克)，饭后30分钟口服，4～6周为一疗程。如与攻击因子抑制药物同用治疗胃十二指肠球部溃疡，可明显地提高疗效。