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微波电磁场技术的出现开辟了多肽合成的新纪元
---接下来就是见证奇迹的时刻
牛胰岛素是牛胰脏中胰岛β-细胞所分泌的一种调节糖代谢的蛋白质激素,是一种多肽。其一级结构1955年由英国桑格(S.Sanger)测定。牛胰岛素在医学上有抗炎、抗动脉硬化、抗血小板聚集、治疗骨质增生、治疗精神疾病等作用。
作为一种蛋白质,胰岛素由A、B两条肽链,共17种51个氨基酸组成。人工合成胰岛素,首先要把氨基酸按照一定的顺序连结起来,组成A链、B链,然后再把A、B两条链连在一起。这是一项复杂而艰巨的工作。
中国是第一个合成人工牛胰岛素的国家。中国科学院上海生物化学研究所在所长王应睐的组织领导下,与北京大学和中国科学院上海有机化学研究所的科学家通力合作,经过6年多坚持不懈的努力和无数次失败经验的总结,终于在1965年9月17日,在世界上首次用人工方法合成了结晶牛胰岛素。原国家科委先后两次组织著名科学家进行科学鉴定,证明人工合成牛胰岛素具有与天然牛胰岛素相同的生物活力和结晶形状。但是由于诺贝尔奖的要求是研究团体不超过3人,而当时的研究小组认为这是一个团体的结晶,所以很遗憾的与诺贝尔奖擦肩而过。
奇迹的出现:liberty合成此胰岛素只需半个多小时!
固相多肽合成方法技术瓶颈的突破:环形聚焦电磁场技术
CEM公司第一次将环形聚焦电磁场技术应用到多肽合成领域,真正解决了一直以来困扰固相多肽合成的技术难题,实现了固相多肽合成技术的重大突破。
通过实验证实,合成当年的结晶牛胰岛素,仅仅需要半个多小时,这简直就是多肽界的奇迹!
多肽链在环形电磁场的作用下可以充分的伸展开,因此可以非常高效的在头部氨基酸上进行脱保护、耦合以及最后的切割反应,极大地提高了多肽合成的效率和成功几率。
技术突破
1)极快的合成时间: 比常规方法提高10-20倍(一个缩合周期仅需15分钟)。
2)极高的多肽纯度: 标准10肽ACP的粗肽纯度可以达到98%,常规方法不可超越。
3)高难度多肽合成: 创造了单次合成111个氨基酸的最长人工合成多肽记录(澳大利亚墨尔本大学)。
4)极低的合成成本:试剂完全开放,可以使用最普通的试剂实现更好的结果。技术参数
1)、产品名称:Liberty十二通道全自动微波多肽合成系统
2)、产品型号:Liberty
3)、合成方式:环形聚焦电磁场技术
4)、合成区间:0.025mmol~5mmol(单条)
5)、化学方式:Fmoc或t-BOC
6)、反应容器:30ml和125ml两种规格
7)、合成速度:3小时内完成标准10肽ACP(包括裂解)
8)、合成时间:每个氨基酸耦合周期仅需20分钟
9)、合成纯度:98%,参比标准10肽ACP
10)、搅拌方式:氮气鼓泡
11)、温度检测:原位光纤温控系统
12)、合成数量:自动连续合成12条多肽
13)、氨基酸瓶:最多25中氨基酸添加口,125ml或250ml试剂瓶可选
14)、程控切割多肽和自动添加树脂
15)、系统连接和储存12种树脂,12种多肽产品,20种氨基酸。12个外接试剂口允许12种反应试剂、切割试剂或附加氨基酸的添加。
16)、全自动流控模块:内置9个液压分路全自动流控模块可控制反应试剂,树脂和氨基酸的传送,并可自动清洗反应腔,自动转移产物,溶剂转移绝无交叉污染。
17)、独立气压隔断机制,保证反应时可自由添加试剂和氨基酸。
18)、强化的TFA试剂安全隔离体系,所有的气体和试剂管路都具备防腐保护。
19)、PepDriver反应控制软件自动控制完成试剂添加、合成、清洗、切割、样品转移等过程。软件中已具备标准的反应步骤和程序,用户可自行设定去保护次数,缩合/切割时间,自由选择试剂用量,进行反应条件优化。同时可实现系统自动维护和诊断。
背景:
2004年CEM公司微波多肽合成系统经美国多肽协会推荐,荣获当年的R&D100技术创新大奖。CEM公司的微波多肽仪器是全球第一台也是唯一具有专利保护的专业微波多肽合成设备。目前用户群已经覆盖全球众多知名的高校、研究所、医药研发企业以及研发外包公司,是公认的全球第一、以及销售增长速度最快的多肽合成仪器。其产品在中国市场同样备受用户的青睐和推崇,用户群遍布中国科学院、中国农业科学院、中国医学科学院、中国人民解放军军事医学科学院、中国检验检疫科学院、清华大学、北京大学、中国药科大学、中国石油大学等等众多科研机构。
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