药理学讲稿之第四章 影响药物效应的因素及合理用药_4影响药物效应的因素

药理学讲稿之第四章 影响药物效应的因素及合理用药由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“4影响药物效应的因素”。

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遗传性葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏——还原性谷胱甘肽减少——蚕豆、磺胺、VK——溶血性贫血——蚕豆病；

（三）种属差异：不同种属、不同民族对药物的代谢也不一样，例：异烟肼。

四、病理状态：

病人的机能状态可影响药物的作用，疾病的严重程度、同时存在有别的疾病可影响疗效； 肝硬化、肝癌病人—严重肝功能不全—药物代谢慢—主要经肝代谢的药物体内时间长； 肾衰病人：严重肾功能不全——主要经肾排泄如庆大霉素排泄慢——中毒； 解热镇痛药——头痛、风湿痛——诱发和加衙溃疡； 阿托品——内脏绞痛——升高眼内压——青光眼不用； 氢氯噻嗪——利尿——升高血糖——糖尿病人不用；

五、心理因素（精神因素）

病人心情激动时——BP升高、失眠——慎用升压药；

情绪低落——氯丙嗪、利血平等中枢抑制药——悲观厌世倾向、甚则自杀；

安慰剂：不具药理活性的剂型，如乳糖、淀粉的片剂或生理盐水的针剂——调节植物神经功能——植物神经功能失调的疾病——头痛、心绞痛、手术后痛、感冒等——30-50%；

学；

用药次数：t1/2短——次数增加；长期用药——避免蓄积中毒——规定每日用量和疗程；

（三）反复用药：

1、耐受性：连续用药一推崇时间后，机体对药物的敏感性下降，需要加大药物的剂量才能保持药效

（1）快速耐受性：在短时间内反复使用几次后产生耐受性，麻黄碱；（2）慢速耐受性：长时间内反复使用产生的耐受性；

（3）交叉耐受性：机体对某药产生耐受性，对另外具有相似性质的药物敏感性下降，酒量大的人对乙醚麻醉耐受；

2、耐药性：病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性下降，如青霉素——与耐受性区别——对象不同；

3、依赖性：麻醉药品或精神药品如吗啡、大麻、可卡因、苯二氮卓类、巴比妥类、苯胺类药物可直接兴奋或抑制CNS，连续使用可产生身体依赖性或精神依赖性；

（1）躯体依赖性：成瘾性，吗啡、鸦片、杜冷丁等阿片类制剂，用药时会使机体产生欣快感，停药后机体会出现严重的生理机能紊乱，如烦躁、流涎、流眼泪、出汗、呵欠等，称为成瘾性；

（2）精神依赖性：习惯性，用了药物之患者可产生愉快满足感从而在精神上要求连续用药；——这类药品不仅对患者危害大——对社会危害大——不能滥用；

三、药物的相互作用：

临床上为了治病的需要经常要联合两种或两种以上的药物使用，联合用药的目的不外是两个：一是提高疗效（协同作用），一是降低不良反应（拮抗作用），不恰当的联合用药反而倒出现效应降低或毒性增加的情况，在临床联合用药时要注意以下情况：

（一）影响药物药动学的相互作用

1、妨碍吸收：

（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；

（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不能与牛奶同用；

（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；

2、竞争与血浆蛋白的结合：

药物与血浆蛋白的结合具有一定的限度，如同时用的两药均能与血浆蛋白竞争相似的结合部位，那么血浆蛋白结合率高的药物就会将血药蛋白结合率低的药物游离出来，使其药效增加，如保泰松——与血浆蛋白结合率高+双香豆素——双香豆素血药浓度升高——出血倾向；

3、影响药物的代谢：

肝药酶诱导剂——利福平、苯巴比妥——同用药物代谢加快，药效下降； 肝药酶抑制剂——氯霉素、异烟肼——同用药物代谢减慢，药效增加；

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4、影响药物的排泄：碱化尿液——酸性药物排出增加，碱性药物排出减少；

酸化尿液——酸性药物排泄减少，碱性药物的排泄增多； 弱酸性药物——竞争近曲小管主动分泌——PG和丙磺舒；

（二）药效学方面的相互作用：两种：协同或拮抗

1、协同作用：合并用药作用增加

（1）相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和称为相加作用 乙酰水杨酸+对乙酰氨基酚——解热镇痛作用相加；

利尿药+ACEI——降压作用相加；链霉素+庆大霉素——耳、肾毒性相加；（2）增强作用：两药合用的效应大于两药个别效应的代数和

普鲁卡因——局麻药+肾上腺素（收缩血管）——吸收少，作用加强，不良反应减少； 青霉素+丙磺舒——青霉素作用增强；

（3）增敏作用：一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强 可卡因——抑制交感神经末梢对NA的再摄取——NA样作用；

2、拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和（1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱；（2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；

（3）生化性拮抗：苯巴比妥——诱导肝药酶——苯妥英钠作用降低；

（4）化学性拮抗：肝素：带大量阴电荷——过量出血+硫酸鱼精蛋白（带有大量正电荷）

课后练习题

(一)单项选择题

1.影响药物疗效的药物方面因素有()A.给药途径 B.给药剂量 C.药物剂型

D.以上均正确 2.药物的配伍禁忌主要指药物之间()A.在吸收后与血浆蛋白的竞争性结合 B.在配制过程中发生的物理或化学变化

C.对肝药酶活性的抑制 D.从肾脏排泄相互抑制 3.两种药物合用时作用的减弱，可能的原因是()A.抑制经肾排泄

B.血浆蛋白竞争结合 C.肝药酶抑制

D.肝药酶诱导 4.病人对药物反应的个体差异不包括()A.耐药性 B.耐受性 C.高敏性 D.遗传因素的差异 5.影响药效的病人生理因素中不包括()A.年龄、性别

B.饮食与营养状态 C.给药途径和剂量 D.精神因素 6.药物个体差异的常见原因之一是()药理学讲稿----

A.药物制剂不同 B.病人药酶活性的强弱 C.给药途径不同

D.给药剂量不同 7.安慰剂是()A.治疗用主药 B.治疗用辅助药 C.作为临床有效标准的对照药 D.不含活性成分的制剂 8.起效最快的给药途径是()A.肌肉注射 B.口服给药 C.吸入给药 D.直肠给药