》吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王_胰岛素胰岛素增敏剂

》吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“胰岛素胰岛素增敏剂”。

胰岛素增敏剂及适用人群 2010-6-17 20:33

胰岛素增敏剂为噻唑烷二酮化合物，是新一类糖尿病治疗药。目前国内主要应用的有吡格列酮（艾汀）及罗格列酮（文迪雅）。因为这一类药能改善胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。其降糖途径主要是增加肝脏肌肉脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高胰岛素活性，从而达到降低血糖的作用。除此而外，还可以降低甘油三酯和LDL（低密度脂蛋白）水平，增加HDL（高密度脂蛋白）水平，改善血脂异常。还有抗氧化降低舒张压和减少微量白蛋白的作用。由于这类药的降糖作用是通过增强胰岛素的效应实现的，故在胰岛素缺乏时单用此类药不能降血糖。医学|教育网收集整理这类药主要适用于使用其他降糖药疗效不佳的2型特别是有胰岛素抵抗的患者，可单独使用，也可于其他类降血糖或胰岛素联合应用。1型糖尿病病人及糖尿病酮症酸中毒时不适于应用这类药。

这类药的主要副作用是水肿和血容量增加，但一般较轻。长期使用应定期观察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用此类药治疗。

吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王 27

发布人：重庆医药行业协会 发布时间：2010年12月28日(点击：66)

继罗格列酮事件之后，人们不禁把目光聚焦在迄今为止最新的口服降糖药，即噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂上。在经历了曲格列酮严重的肝毒性被停止使用后，罗格列酮也在美国和欧盟两大市场遭限和遭退，胰岛素增敏剂作为全球市场销量最大的口服降糖药类别备受关注，在安全性和有效性方面拥有优势的吡格列酮，无疑成为了胰岛素增敏剂中的无冕之王。

吡格列酮是胰岛素增敏剂中最优秀的药物，证据在哪里？

最近的研究结果显示，服用吡格列酮的患者显著减少胰岛素的需要量达53%。对于已经发生过脑卒中的II型糖尿病患者，服用吡格列酮可以带来更大的益处，使再发脑卒中的危险性下降47％，使用吡格列酮可以使心血管原因的死亡、非致死性脑卒中或非致死性心肌梗死的危险性减少28%。在一向6年的研究试验中，项目组总共对近四万例受试了胰岛素增敏剂代表药物——吡格列酮或罗格列酮治疗II型糖尿病的患者进行观察分析，调查显示，与接受罗格列酮治疗的患者相比，接受吡格列酮治疗的患者面临的风险较低；二次分析显示，使用吡格列酮治疗的患者其死亡风险和心力衰竭风险显著低于罗格列酮。相对于吡格列酮，其他的胰岛素增敏剂没有明显的临床优势，反而其风险相对增高，临床提示慎重用药！

吡格列酮作为同类的噻唑烷二酮类药物是否也存在罗格列酮一样的问题呢？

对42项研究进行的荟萃分析报道，认为服用罗格列酮治疗二型糖尿病会使患者的心脏病死亡风险增加、最终导致FDA重新审定罗格列酮安全性的作者Nien博士同时指出：“噻唑烷二酮类药物是非常复杂的，同一类的每一种开启或关闭不同的因子，他们的作用部位都是不同的，因此不能把罗格列酮的影响归为这一类药物的类效应。”相反，在PROactive研究中，认为吡格列酮对心脑血管疾病显示有益的倾向。在历时2.85年，有5238名患者参加的这一研究中，观察到与安慰剂组相比，服用吡格列酮的患者各种原因的死亡、非致死性心肌梗死及脑卒中的相对危险度减少16％，这一具有统计学意义的结果是在前瞻性试验中首次显示降糖药治疗可预防大血管事件。

吡格列酮与罗格列酮究竟孰优孰劣？

美国食品药品监督管理局（FDA）监测与流行病学办公室的Graham博士组织了胰岛素增敏剂的对照性实验研究，选取年龄在65岁以上的老年患者，对受试者急性心梗、卒中、心衰以及死亡的风险性进行了综合性评价。实验共选取了22.5万余例患者，平均年龄74岁，并进行了3年随访，对于研究结果，Graham博士的结论非常直白：“我们的研究证实，罗格列酮的安全性显著低于吡格列酮，如果您是一位医生，并有其他更安全的选择，有什么理由要给病人开这种药呢？如果您是一位正在服用罗格列酮的病人，建议您马上咨询医生更换另外一种药物，即使现在没有任何症状。”同时，建议临床医生在处方噻唑烷二酮类药物时应优选吡格列酮。

该如何胰岛素增敏剂的调整治疗呢？ 国内内分泌知名专家强调，调药应在专科医生的指导下进行。首先，如果胰岛素增敏剂疗效不错，可以换用同类其他药物，如吡格列酮；其次，根据血糖控制水平，可适当增加原先合用药的剂量；再者，可改用二甲双胍等，这是超重或肥胖的II型糖尿病患者首选。

何时是使用吡格列酮的最佳时机？

国糖尿病协会（ADA）糖尿病诊断指南强调，当HbA1c

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