药理学_药理学重点全
药理学由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“药理学重点全”。
第一章 绪 论
掌握：掌握药物及药理学、药动学、药效学的概念。熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与研究。了解：药物与药理学的发展史。
药物:是预防、诊断、治疗及调节生理机能的化学物质。药理学 是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科
药物效应动力学 简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。包括：*药物作用 *作用机制 *不良反应 *适应症 *禁忌症
药物代谢动力学 简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括：吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄，特别是血药浓度随时间而变化的规律
怎样学习药理学? 纵向学习: 各章典型(重点)药为代表药:在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握重点药物作用、药动学特性、作用机制、主要用途、重要不良反应和禁忌证。横向学习: 同一章节内:同类药物间的比较及特点
章节间的联系: 强心（Ad与强心甙的区别）
药效学(作用,用途及不良反应)药代学(用药特点,如SD治流脑)
Chapter 2 Pharmacokinetics 药物代谢动力学
要求：
掌握药物在体内跨膜转运的规律和影响因素；掌握药物吸收分布、代谢、排泄的基本概念及影响因素
熟悉药物消除动力学、时量曲线及多次给药的血药浓度变化 熟悉药代动力学基本参数的药理学意义
药物的体内过程指药物在体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolish)、排泄(Excretion)的动态变化。(一)被动转运：
指药物分子只能由高浓度一侧扩散到低浓度的一侧
其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。浓度梯度越大，扩散越容易 当膜两侧的药物浓度达到平衡时，转运就保持在动态稳定水平。不消耗ATP，不需要载体。
1.脂溶扩散（lipid diffusion）（简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。特点：顺浓差、不耗能、不需载体、无饱和性、无竞争性 影响因素：
①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油／水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。
③药物的解离度（Ka）：非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜。
解离型极性大，脂溶性小，难以扩散。非解离型极性小，脂溶性大，易扩散。④药物所在环境的pH。
结论：分子量小，脂溶性高、非解离型、极性小的容易透过细胞膜 pKa：药物50%解离时溶液的pH值
体液pH对药物简单扩散的影响
弱酸性药物，在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。
在生理情况下细胞内液pH为7.0，细胞外液及血浆为7.4。由于弱酸性药物在细胞外液解离型药物多，不易进入细胞内.2 滤过
又称水溶扩散，是水溶性的药物，借助流体静压和渗透压转运到低压侧的过程。（1）分子量
（3）分子量
2、CO2等气体可通过 3 易化扩散: 通过细胞膜上的某些特异性蛋白质－通透酶帮助而扩散，不需供应ATP。特点：
（1）需要载体，既通透酶（permease）（2）不需要ATP（3）由高浓度侧向低浓度侧转运（4）有饱和现象和竞争性抑制现象(二)主动转运
转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP，分子由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运。
特点：（1）需载体（2）消耗ATP（3）由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运（4）有饱和现象和竞争性抑制现象
（三）膜动转运（cytosis）指大分子转运伴随膜运动。胞饮（pinocytosis）：又称吞饮或入胞，指液态蛋白质或大分子物质，可通过生物膜内陷形成吞噬小胞，进入细胞内。胞吐（exocytosis）：又称胞裂外排或出胞，指液态大分子，可从细胞内转运到细胞外。
二、药物的吸收和影响因素
（一）药物的吸收
吸收:指药物自用药部位进入血液循环的过程。1 消化道吸收（1）主要为被动吸收
（2）分子量越小，脂溶性越大，越易吸收（3）非解离型，比解离型易吸收 胃PH值范围窄（0.9~1.5），吸收面积小，药物滞留时间短，弱酸性药物可吸收 小肠是消化道吸收的主要部位
除口服外，有些药物可经舌下或直肠给药，而通过口腔、直肠和结肠的黏膜吸收。虽吸收面积小，但血流丰富，吸收也迅速，可避免首过效应。注射部位的吸收
（1）肌注和皮下注射主要沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴吸收（2）常以简单扩散或滤过方式吸收（3）肌注比皮下注射吸收快（5）休克时，宜静脉给药 呼吸道吸收
（1）脂溶性小分子、挥发性药物或气体可从肺胞吸收
（2）3-10μm颗粒可达细支气管，
皮肤吸收能力差，粘膜比皮肤吸收能力强。
（二）影响吸收的因素 1 药物的理化性质
（1）水和脂肪都不溶的药难吸收（2）硫酸钡不吸收，氯化钡易吸收 2 首关效应
口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象叫首关效应 3 吸收环境
（1）胃的排空、肠蠕动的快慢（2）胃肠内容物的多少和性质
三、药物的分布和影响因素
分布: 指药物随血液循环到达全身各个部位的过程。影响因素
1、与血浆蛋白结合: 血浆蛋白结合率：与蛋白结合的药物占药物总量的百分数（表示药物与血浆蛋白结合的程度）①不能跨膜转运
②不能被代谢或排泄
③暂时无生物活性
④结合率高，消除慢，维持时间长
2、体内屏障
(1)血脑屏障(blood brain barrier，BBB): 是位于血-脑，血-脑脊液，脑脊液-脑三者之间的屏障，它可限制某些物质进入脑组织。
2)胎盘屏障(placenta)由胎盘将母亲与胎儿血液隔开的屏障。（3）脂溶性高易通过，脂溶性低，不易通过 3)血眼屏障(blood-eye barrier)作用于眼的药物多以局部应用为好
3、体液的pH和药物的解离度 1）细胞内pH7.0，细胞外pH7.4（2）弱酸性药主要分布在细胞外（3）弱碱性药主要分布在细胞内
弱酸性药物在较碱的细胞外液解离增多，易自细胞内向细胞外转运。 弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液加速自尿排泄。
4、局部器官血流量
重分布:药物首先分布到血流丰富的组织器官，然后再向分布容积大的组织转移，称之为重分布。
一般来说，药物可迅速分布到血流量大的组织器官，达到平衡.肝肾脑心≫脂肪皮肤 脂溶性
5、组织的亲和力
四 药物的代谢 定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。
1、药物转化的方式、步骤
第一相：药物 氧化、还原、水解 代谢产物
第二相：药物或代谢物 结合 结合产物（活性消失或降低、水溶性增加易于排出）2药物转化的酶系统
① 专一性酶：
②肝药酶（非专一性酶）重点
是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统.特点：
① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。
② 变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。③ 易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。
3药物对肝微粒体酶系的影响（1）酶的诱导
有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。
意义：可加速自身代谢和其他药物代谢。长期服用可产生耐受性。（2）酶的抑制
酶的抑制:某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，减慢其他药物的代谢速率，使药物效应增强。此现象称酶的抑制
意义：可减慢自身代谢和其他药物代谢。长期应用可产生积蓄中毒。
五、药物的排泄
药物及其代谢产物经不同途径排出体外。
机体的排泄或分泌的主要器官是肾脏，其次是胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺等。
（一）肾排泄
肾是最重要的排泄器官。1 滤过
（1）肾小球毛细血管膜孔较大，滤过压高，除结合型药物一般都能滤过。（2）过滤速度与滤过率和分子大小有关。2 肾小管的重吸收和分泌排泄
（1）葡萄糖和氨基酸可与钠离子同向转运入细胞，再以易化扩散的方式重吸收。（2）弱酸或弱碱性药物，以两种不同的非特异性载体从近曲小管分泌排泄。该载体特异性不高，两个弱酸（或弱碱性）药物，经同一载体分泌时，可发生竞争性抑制。3）弱酸或弱碱性药物，在肾小管以简单扩散的方式重吸收。
（二）胆汁排泄
1、肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被重吸收进血液。（四环素、红霉素、利福平等）
有肝肠循环的药物作用时间延长，中毒时可采用洗胃，导泻等方法，促进排泄。
（三）乳汁排泄 1 属被动转运乳汁偏酸，有利于弱碱的排出。
（四）其他肠液，唾液，泪液和汗液 2 呼吸道可排出挥发性药物和气体
绪论：药动学、药效学药效：1、不良反应：副作用毒性反应后遗效应量效关系、量反应、质反应效能、效价强度治疗指数安全范围激动药拮抗药：竞争性拮抗：使得效能不变而药效曲线右移药......
达峰时间：Tmax，药物达到峰浓度的时间。药效学：药物对机体的效应、作用——药物效应动力学。生物利用度：A/D，进入血液循环量与药物摄入量之比，进入体内的数量与速度。 后遗效应：停药......
书评《药理学》（第五版），主编：李端，北京，人民卫生出版社出版，2004年4月第5版。索书号：R96-43/L31/5E。《药理学》第五版是全国高等医药院校药学专业必修课的一本规划教材。该书由全......
《药理学》教学目标和教学大纲一、教学目标药理学(Pharmacology)是研究药物与机体相互作用的规律及机制的学科。主要内容包括药物效应动力学(药效学)和药物代谢动力学(药动......
业技术工作总结自任职以来，不断加强自身医德修养，工作勤勤恳恳，任劳任怨，尽心尽责，对技术精益求精。刻苦钻研业务技术，努力提高业务技术水平，圆满地完成了各项工作任务。 始终坚持......
