药理学讲稿之第九章 肾上腺素受体阻断药_肾上腺素受体阻断药

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药理学讲稿------

心肌收缩力和CO增加——心脏前负荷减轻——心衰。

3、不良反应：低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病——胆碱作用；心率加快——胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用；

妥拉唑啉：苄唑啉，也是短效类α受体阻断药

特点：

1、α阻断作用较弱，拟胆碱作用和组胺样作用较强；

2、临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，和皮下注射用于NA静滴外漏。

（二）长效类：

与α受体形成牢固的结合，可压低激动剂的量效曲线，达不到最大效应——酚苄明和二苄明； 酚苄明：苯苄胺

特点：

1、起效缓慢，在体内其分子中的氯乙胺基要环化成乙撑亚胺基才能起作用；

2、与α受体结合牢固，故维持时间长——一次用药可维持3-4天；

3、血管扩张，外周阻力下降，舒张压下降——反射性心率加快——阻断突触前膜α2受体——负反馈阻断——NA释放增加；

4、临床上可用于外周血管痉挛性疾病、休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

二、α1受体阻断药

哌唑嗪：选择性地阻断α1受体——血管扩张，BP下降——高血压的治疗 对α2作用不明显——无阻断负反馈作用——心率不加快；

三、α2受体阻断药

育亨宾：选择性阻断α2受体——科研工具用药。

4、肾素：是肾小球旁细胞分泌，其分泌受β1受体支配，β受体阻断—肾素↓BP↓ ——β受体阻断药也是有很好的降压作用；

（二）内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外，对β受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得静等，这种作用较弱，一般被β受体阻断作用掩盖，动物利血平化（CA被耗竭）——用β阻断药——阻断作用无从发挥，β激动作用出来——心率、心力、CO↑；

（三）膜稳定作用：

有的β受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性——细胞的兴奋性降低，也称奎尼丁作用或局麻作用，剂量>>治疗剂量；

（四）其他：心得安——抑制血小板聚集；噻吗心安——降低眼内压；

三、临床应用：

1、心律失常：减慢心率——快速型心律失常——窦性心动过速、拟肾上腺素药所致——抗心率失常药；

2、心绞痛和心肌梗塞：

心绞痛：交感活性升高，CA增多，心力增加，耗氧增加——加重心绞痛； 药物：阻断CA的β激动作用——心力、CO和耗氧减少，增加缺血区的血流量——抗心绞痛药；

3、高血压：β阻断——心力下降、肾素分泌少——血压下降——抗高血压药；

4、其他：甲亢——心率减慢、基础代谢率下降；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；青光眼；偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消出血等。

四、不良反应：

轻——恶心、呕吐、轻度腹泻、偶见皮疹、血小板减少——停药消失； 重——β1阻断——急性心力衰竭；β2受体阻断——支气管哮喘；

——心功能不全、窦性心动过缓、重度房室伟导阻滞、支气管哮喘禁用。

三、分类：根据其对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药——普萘洛尔； 1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药——吲哚洛尔； 2A类：无内在活性的β1受体阻断药——阿替洛尔； 2B类：有内在活性的β1受体阻断药——醋丁洛尔； 3类：α、β受体阻断药——拉贝洛尔；

（一）β

1、β2受体阻断药：

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药

普萘洛尔（心得安）——目前应用得很广泛的药物

特点：

1、口服易吸收，有首关效应，可通过血脑屏障和胎盘屏障；

2、对β受体的阻断作用强，β

1、β2无选择性；

3、阻断β1受体——心力、CO、心率、血压均下降；β2阻断——支气管收缩；

4、临床上可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等，支气管哮喘、房室传导阻滞、心动过药理学讲稿------

缓、心衰者禁用。

噻吗洛尔（噻吗心安）：减少房水的生成——降低眼内压——青光眼——较毛果芸香碱好，无缩瞳和调节痉挛作用；

纳多洛尔：半衰期长，一天服药一次就可，用于室上性心律失常的预防。

1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药 吲哚洛尔（心得静）

特点：

1、有内在活性的β

1、β2受体阻断药，可激动β1受体；

2、血管扩张——血压降低——治疗高血压；

（二）β1受体阻断药

2A类：无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔（氨酰心安）和美托洛尔（美多心安）

特点：

1、对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体的阻断作用较弱；

2、可较好的较压作用，对支气管的作用较轻；

3、阿替洛尔的半衰期较长，每天服药一次即可。

2B类：有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔：

1、口服吸收好，不易通过BBB；

2、阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用；

3、临床上可用于高血压、心绞痛和心律失常。

三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

1、能阻断α和β受体，其β阻断作用较α阻断作用强（4-16倍）；

2、临床上用于中、重度高血压——β受体抑制心脏+α受体舒张血管。

课后练习题

(一)单项选择题

1.可翻转肾上腺素升压作用的药物是()A.α受体阻断药 B.β受体阻断药 C.M受体阻断药 D.N受体阻断药 2.短效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 3.选择性的α1受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 药理学讲稿------

4.选择性的α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 5.长效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 6.无内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 7.有内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 8.无内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 9.有内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 10.β受体阻断剂不具有以下哪一作用()A.耗氧降低，改善心肌的工作效率 B.支气管收缩 C.抑制糖元的分解 D.肠无力而致便秘 11.能治疗外周血管痉挛性疾病的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 12.具有拟胆碱和拟组胺样作用的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 13.可诱发和加重哮喘的药物是()A.酚妥拉明

B.酚苄明 C.妥拉苏林 D.心得安 14.具有降低眼内压的β受体阻断药是()A.噻吗洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 15.某药肌肉注射，表现为降压、腹泻、缩瞳、不影响唾液分泌，可能是()A.M受体激动剂 B.M受体阻断剂 C.α受体阻断剂 D.β受体阻断剂