药剂学复习范围—完整篇_药剂学复习要点整理

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一． 名词解释

1.生物药剂学—研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效间相互关系的科学。

2.蓄积—长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

3.被动转运—指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，包括单纯扩散和膜孔转运。

4.载体媒介转运—借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，包括促进扩散和主动转运。

5.生物半衰期—指药物在体内的药量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，以t1/2表示。

6.肾清除率—指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某种物质完全清除出去。

7.肝清除率—指单位时间内有多少体积血浆中所含药物被肝脏清除，即单位时间肝脏

清除药物的总量与当时血浆浓度的比值。单位是ml/min或L/h

8.肠肝循环—经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又被重新吸收，经门静

脉又返回肝脏的现象。

9.表观分布容积—假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物溶解所需的体液总容

积。

10.血脑屏障—指脑部的毛细血管在脑组织和血液之间构成的生物屏障，包括血液—

脑组织屏障、血液—脑脊液屏障、脑脊液—脑组织屏障。

二.单选题与图形题

1.影响药物吸收的胃肠道因素（1）胃肠液的成分与性质（2）胃排空与胃空速率（3）场内运行（4）食物的影响（5）胃肠道代谢作用

2.胃排空对吸收的影响：胃排空速率慢，食物在胃中停留时间延长，与胃粘膜接触机会和面积增大，主要在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。但大多数药物的主要吸收部位在小肠，加快胃排空，到达小肠部位所需时间缩短，有利于药物吸收，产生药效时间也加快。少数在特定部位吸收的药物，胃排空速率快，吸收反而差。例如：维生素B2在十二指肠主动吸收，胃排空速度快时，大量的维生素B2连续不断地通过十二指肠主动转运不会产生饱和，使吸收增多。对于一些会被胃酸或酶降解的药物，胃排空迟缓将增加药物的降解程度。

3.药物吸收的循环因素影响：（1）胃肠血流速度（2）肝首过效应（3）肠肝循环（4）胃肠淋巴系统

4.吸收过程中淋巴转运的特点：（1）对大分子药物的吸收骑着重要过程（2）大分子物质容易进入毛细淋巴管（3）经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过作用的影响。

5.药物和血浆蛋白结合的特点：可逆过程、有饱和现象、血浆中游离性药物和结合型之间保持着动态平衡关系、竞争抑制、K值越大，药物与蛋白结合能力越强，对药物的贮存能力也越大。

6.代谢的临床意义：代谢是药物失去活性、代谢使药物活性降低、代谢使药物活性增强、代谢使药理作用激活、代谢产生代谢物

7.口服剂型中吸收速率快慢的比较：溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片

8.分布的特点：1.分布快、2.分布不均匀、3.分布到靶点才起效、4.分布快起效快5.亲和强持效久6.分布限速过程

9.表观分布容积的意义：1.非直实体积，没有解剖学上的意义2.具有药动学意义，是药动学参数3.表示药物在血浆和组织间动态分布特性4.与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关

10生物利用度概念：制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度

11.Handerrson-Haelbalch方程的意义：弱酸性药物：PKa—PH=lgCi弱碱性药物：PKa—PH=lg未解离型药物浓度、ci解离型药物浓度)

当酸性药物的PKa大于消化道体液PH时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度占有较大比例。而碱性药物PKa大于体液PH时（通常是弱碱性药物在小肠中），其解离型药物所占比例较高，随着小肠从上到下的PH逐渐增大，吸收量增加。（若相反用同样的方法讨论，主要记住及理解公式）

12.单室模型多次重复给药的几个典型图10-1（P245）、10-2(P248)、10-3(P249)、10-4(P251)

13.药物溶出的方程:dt=hs(CS—C)(dt 为药物的溶出速度，D为溶解药物的扩散系

数，S为固体药物的表面积，h为扩散层厚度，CS 为药物在液体介质中的溶解度，C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度)dcDdcCiCuCu

14.注射给药中药物释放速率的顺序：水溶液＞水混溶液＞油溶液＞水包油溶液＞油包

水溶液＞油混溶液

15.药物排泄的两种主要途径：肾排泄和胆汁排泄

16.一级速率过程的特点：半衰期与计量无关、一次给药的血药浓度-时间曲线下面积

与剂量成正比、一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比

17.单室模型需要浓度法的图形8-1（P189）、8-2(P190)、8-3(P190)（主要记住公式：

lgC=−Kt2.303+lgC。图形自然记住了）

18.为什么要采用负荷剂量使血药浓度迅速达到或接近CSS，然后以静脉滴注来维持该

浓度：在静脉滴注之初，血药浓度与稳态浓度的差距很大，药物的生物半衰期如大于0.5h，则达稳态的95%需要2.16h以上。为此，在滴注开始时，需要静脉注射一个负荷剂量，亦称首剂量，常用X0*表示。

19.血管外给药的两个图形图8-13(P206)、8-14(P207)

20.其他图形8-5（P194）、8-6（P195）、8-7（P196）、8-8（P197）、8-10

（P200）、8-11（P201）、8-12（P204）

三.计算题（3题）例1—例8（P192—P205）

备注：考试中将给出单室模型静脉注射尿药法后到第八章完的公式，但单室静脉注射血药浓度法公式不给出，请同学自己记忆（包括尿药法的肾清除率计算公式）。（给出的大概就是后面两节的公式，第一节的公式大部分自己记忆）