药剂学 复习_药剂学复习重点
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药剂学
药剂学名词解释判断题简答题计算题处方分析
药品：指经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。
剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。
药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。
胶囊也是一种制剂。
药剂学的宗旨（制剂的基本质量要求）：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。剂型对药效的重要作用，分别举个例子。
（1）不同剂型可能产生不同的治疗作用多数药物的药理活性与剂型无关，但有些药物与剂型有关：如硫酸镁的注射液经静脉滴注后可抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用，但口服后有泻下的作用。
（2）不同剂型产生不同的作用速度注射剂、气雾剂起效快，常用于急救；但普通口服制剂，如片剂、胶囊剂作用缓慢，因为口服后需要崩解、溶解、吸收过程，需要时间。
（3）不同剂型产生不同的毒副作用氨茶碱治疗哮喘病有很好的疗效，但易引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用。
（4）有些剂型可产生靶向作用微粒分散系的静脉注射剂，如微乳、脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。
7、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
第一部《中国药典》是1953年由卫生部编印发行的。总共9版。现行为2010版。
《国际药典》(IP)是由联合国世界卫生组织主持编订的，对各国均无约束力。
GMP：药品生产质量管理规范
潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂。
助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。
增溶：是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
胶团或胶束：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。（解释时要先解释胶束）亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。
HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强。
表面活性剂的HLB值与其应用有密切关系，HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/O型乳化剂，HLB值在8~18的表面活性剂，适合用做O/W型乳化剂，作为增溶剂的HLB值在13~18，作为润湿剂的HLB值在7~9.Krafft点：十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化的曲线，当温度升高至某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧上升，该温度称为Kraffe点。
昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点或昙点。（吐温有昙点）
液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
特点：(1)优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、药物吸收快，较迅速地发挥药效；给药途径多，可以内服，也可以外用；易于分剂量，服用方便，吸收好；能减少药物的刺激性；
缺点：分散度大，易引起药物的化学降解；体积较大，携带、运输、贮存等不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；物理稳定性差
液体制剂中极性溶剂：水---最常用的溶剂；但有些药物在水中不稳定，易产生霉变，故不宜长久储存。二甲亚砜(DMSO)---万能溶剂
优良防腐剂的条件：（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服者应无特殊臭味；（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度；（3）不影响制剂的理化性质和药理作用；（4）防腐剂的性能不受制剂中药物的影响；（5）对大多数微生物有较强的抑制作用；（6）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易受热和pH的影响；（7）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。
常用防腐剂的考点在具体处方中：尼泊金类、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、薄荷油
阿司帕坦：适用于糖尿病、肥胖症患者
增加药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐类；（2）引入亲水基团；（3）使用混合溶剂；（4）使用助溶剂；（5）使用增溶剂
单糖浆或糖浆（不含任何药物的糖浆）：85%（g/ml）、64.7%(g/g)
糖浆剂：含糖量应不低于45%（g/ml）要加防腐剂
溶胶剂：指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称为疏水胶体溶液，属于热力学不稳定体系。2r2(12)gV9根据判断：微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度越大，动力稳定性越小。
絮凝：ζ电势降低一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。
絮凝和反絮凝都是为了增加稳定性。
“水飞法”：即在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微粒随上清液被倾倒出去，余下的粗粒再进行研磨。如此反复直至完全研细，达到要求的分散度为止。
乳剂的基本组成：水相（W）、油相（O）、乳化剂
会判断W/O和O/W。
Pluronic F68是静脉给药。
乳剂（可加防腐剂）的稳定性：（1）分层（creaming/delamination）：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。原因：分散相和分散介质之间的密度差。特点：分层的乳剂经振摇可恢复均匀的乳剂。
絮凝（flocculation）：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的剧集现象。原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂。特点：液滴大小保持不变，表示着合并的危险；轻振可恢复。
转相（phase inversion）:由于某些条件的变化而改变乳剂的类型。原因：乳化剂的性质改变引起的。特点：处于转相临界点（转相时两种乳化剂的量比）上的乳剂不属于任何类型，处于不稳定状态，可随时向某种类型乳剂转变。
合并（coalescence）与破裂（demulsification）:乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相，称为破裂。（不可逆）乳滴的不均一性；形成乳化膜的乳化剂的理化性质，乳化膜越牢固越好。
酸败（rancidify）:乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。（不可逆）
防止酸败：加入防腐剂；防止氧化：加入抗氧剂。
合剂：指以水为溶剂的含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。在临床上除滴剂外的所有的内服液体制剂都属于合剂。
电渗析法的原理：（P170图）
注射用水的收集保存：我国1998年GMP修订版中规定注射用水贮存可采用80℃以上保温，65℃保温循环或4℃一下存放。2009年版GMP又规定了可采用70℃以上保温循环。
热原：是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。具有特别强的致热活性。含有热原的注射液注入人体后，产生人体特殊致热反应的物质。（注射后能引起人体特殊致热反应的物质）
热原的性质：耐热性（100℃不分解）、过滤性（体积小，微孔滤膜也不能截留）、吸附性（多孔性活性炭可吸附热原）、水溶性（磷脂结构上连接有多糖）、不挥发性（其本质是多糖）、其他（热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂氧化，超声波及某些表面活性剂也能使之失活）
33、等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化学方法求得，因而等渗是一个物理化学概念。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。
等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液。在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。
0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液又是等张溶液。2.6%的甘油溶液是等渗不等张溶液。
P180渗透压的调节方法：（1）冰点降低法：
W—配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的量，%，g/ml；
a—药物溶液的冰点下降度；
b—用以调节等渗的等渗剂1%溶液的冰点下降度
氯化钠等渗当量法（与1克药物呈等渗效应的氯化钠量）：X0.9%EW
E—欲配药物的氯化钠等渗当量，g；
W—100ml溶液中药物含量，%（g/v）
注射剂的特点：（1）药效迅速、作用可靠，无首过效应——注射剂临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内。不经过胃肠道，不受消化液及食物的影响。
适用于不宜口服的药物——某些药物不易被肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破坏，可制成注射剂。
准确局部定位给药——如盐酸普鲁卡因注射液可准确定位，产生局部麻醉作用。
适合于不能口服的病人——术后禁食、昏迷等状态的病人，或患消化系统疾病的患者。
可产生长效作用——一些长效注射剂可在注射部位形成药物储库，缓慢释放药物达数天、数周或数月之久。
较其他液体制剂耐贮存——与外界空气隔绝，且在制造时经过灭菌处理或无菌操作。
依从性较差——注射疼痛，使用不便，需专业人员和相应的注射器和设备。
价格昂贵——制造过程复杂，生产成本高。
质量要求高——注射剂直接进入血液和机体组织，使用不当更易发生危险。
P195注射剂的一些附加剂
维生素C注射液处方分析
（维C的特性：药物的不稳定性，100℃流通蒸汽15min灭菌为宜，含量减少2%，30min会使含量减少3%）
维生素C（主药）依地酸二钠（络合剂）碳酸氢钠（pH调节剂）注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠（抗氧化剂）
注射剂可以加抑菌剂，但输液治疗中不可以加任何抑菌剂。
目前使用最多的是丁基橡胶塞。
药液的配制多用浓配法。
灭菌输液从配制到灭菌的时间间隔应尽量缩短，以不超过4h为宜。
输液质量检查主要存在的问题及解决方法：【1】可见异物与微粒的问题。注射液中常出现的微粒有炭黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、黏土、玻璃屑、细菌和结晶等。W0.52-ab
产生微粒的原因及解决办法：（1）原辅料的质量：必须严格控制标准；（2）输液容器与附件质量：提高橡胶塞及输液容器的质量；（3）生产工艺以及操作：加强工艺过程管理、采用层流净化空气，微孔薄膜过滤和联动化等措施；（4）医院输液操作及静脉滴注装置的问题：安装终端过滤器。
【2】染菌问题。原因：生产过程中受到严重污染，灭菌不彻底，瓶塞不严、松动、漏气等。解决办法：尽量减少生产过程中的污染，同时还要严格灭菌，严密包装。
【3】热原反应。原因：输液器和输液管道受到污染。解决办法：加强生产过程的控制，同时更应重视使用过程中的污染。
散剂：指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。（可收敛伤口，加速伤口愈合）
湿法粉碎法：水飞法---是指将药物与水共同置于研钵或球磨机中研磨，使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复操作，至全部药物研磨完毕。例：朱砂、珍珠粉、滑石等需。
混合方法：等量递加混合法（又称配研法）---将量大的药物研细，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入量小的药物研细后，加入等量其他细粉混匀，如此倍量递增混合，至全部混匀，再过筛混合即可。
固体物料的混合：（1）色泽：先加色深的再加色浅的药物----套色法；（2）密度：先加密度小的再加密度大的物料。
低共熔现象：在水溶液冷却过程中，冰和溶质同时析出结晶混合物时的温度称为共熔点，该结晶混合物称为低共熔混合物，该现象称为低共熔现象。
颗粒剂：指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。主要用于口服，可直接吞服或冲入水中饮服。
制软材的要求：手握成团，轻压即散。
片剂，可供内服或外用。
稀释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精
润湿剂：乙醇、蒸馏水
黏合剂：淀粉浆、纤维素衍生物（甲基纤维素MC、羟丙甲纤维素HPMC、羟丙纤维素HPC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、乙基纤维素EC、微晶纤维素MCC、苯二甲酸醋酸纤维素CAP）、明胶、聚乙二醇。崩解剂：淀粉类（羧甲淀粉钠CMS-Na）、表面活性剂、纤维素类（MCC）
润滑剂：（1）助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性。
抗黏剂：防止压片时物料粘附于冲头与冲模表面，以保证在压片和推片时，压力分布均匀，从模孔推片顺利。
润滑剂：降低物料与模壁之间的摩擦力。硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉。
压片过程的三要素：流动性、压缩成形性、润滑性
压片机：按结构分---单冲压片机、旋转压片机；
单冲压片机：各种调节器---片重调节器、推片调节器、压力调节器
①片重调节器连在下冲杆上，通过调节下冲在模内下降的深度来调节模孔的容积，从而控制片重；②推片调节器连在下冲杆上，用以调节下冲推片时抬起的高度，恰使与模圈的上缘相平，被下冲推上的片剂由饲粉器推开；③压力调节器连在上冲杆上，用以调节上冲下降的高度，实际调节上下冲之间的距离，上下冲之间的距离越近，压力愈大，反之越小。
产生裂片的处方因素:①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出而结合力弱；②物料的塑性差，结合力弱。
片重差异超限——当片剂的重量差异超出药典规定时，称重量差异超限。产生的原因:①物料的流动性差；②物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；③料斗内的物料时多时少；④刮粉器与模孔吻合性差。
分清片重、重量、装量三个差异！（选择题）
片剂包衣的目的:①避光、防潮，以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，提高患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全
性；⑤包衣片表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度（精神疗法）；⑦改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。
包衣工艺有:①糖包衣；②薄膜包衣；③压制包衣
胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
软胶囊:系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。
空胶囊的组成:明胶、增塑剂（甘油）或增稠剂（琼脂）或遮光剂（二氧化钛）或着色剂（食用色素）或防腐剂（尼泊金）
胶囊填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防止胶囊壁溶化，液体药物含水量不应超过5％ 基质吸附率:1克固体药物的混悬液所需液体基质的克数
软胶囊的制备方法:滴制法、压制法
软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
理想的软膏剂的基质是:①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能
常用的软膏基质有:油脂性基质、水溶性基质、乳状型基质
油脂性基质:①润滑，保护软化皮肤；②能与较多药物配伍不易长菌；③可作水不稳定药物的基质，增加药物的稳定性；④但油腻性大、不易洗除，吸水性差、与分泌物不易混合，药物释放性能差，可能影响疗效。
如:凡士林、羊毛脂（二者常合用，增加凡士林的吸水性与药物的渗透性，羊毛脂还可在乳状基质中起辅助乳化剂的作用）
硅酮不宜做眼膏剂的基质。
水溶性基质主要是聚乙二醇。
乳膏基质主要组分为水相、油相、乳化剂。分为W/O型与O/W型。
栓剂:系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。
起全身作用的药物——选择与药物溶解性相反的基质。
局部作用——为减少吸收，应选择融化、溶解、释药速度慢的基质。
置换价:系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。原因:药物在栓剂基质中占有一定的体积，不同的栓剂处方，用同一模具所制得栓剂体积是相同的，但其重量则随基质与药物的密度不同而有区别。
计算:根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。
气雾剂:系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。可避免胃肠道和肝脏首过效应。
喷雾剂:系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于对肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
粉雾剂:是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。
影响中药提取效率的因素:①提取溶剂；②药材粒度；③提取温度；④浓度梯度；⑤提取压力；⑥浸提时间；⑦提取方法。
药材粒度:药材粉粒越小，接触面积与扩散面积越大，溶剂越易于渗入药材粉粒内部，有利于有效成分的扩散，提高提取速率。饭并非药材越细越好，太细会阻碍溶剂的流动，也可能会造成细胞破裂，使杂质的浸出增加。
