生 物药剂学和药代动力学名解和简答_医学免疫学名解和简答

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生物药剂学与药代动力学名词解释

生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。

吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄：药物及其代谢物排出体外的过程。

胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。

肝首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为肝首过效应。

首过效应：吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

肝肠循环：经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的的现象。

双峰现象：某些药物因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰，称为双峰现象。

崩解：固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程，用崩解时限来描述。

溶出速率（溶出度）：是指规定溶出介质中，片剂或胶囊等固体制剂中药物溶出的速度和程度。

血药蛋白结合：进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离状态存在，一部分与血浆蛋白结合成结合型药物，暂时失去活性，“储存”于血液中，不能向组织器官内转运。

前体药物：有一些药物本身没有药理活性，在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。

蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

表观分布容积V：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。

血脑屏障：脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。

第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。

第二相反应：即结合反应，通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团，与体内内源性物质反应生成结合物。

肾小球滤过率：每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积

肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力药物动力学：是应用动力学的原理与数学的处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。

隔室模型：将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。

速率常数：描述速率过程变化快慢的参数。

生物半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间

表观分布容积V：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。

清除率：是指单位时间内，从体内消除的药物表观分布容积数。

稳态血药浓度：药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。

达坪分数：达坪分数是指n次给药后，血药浓度相当于坪浓度的分数。

滞后时间：血管外给药后，药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。

负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。

平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。

蓄积系数：又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。

MRT:代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。

生物等效性：指一种药物的不同剂型在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

药学等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可认为他们是药学等效的。

治疗等效性：如果两制剂含相同的活性成分，并且临床上显示相同的安全性和有效性，可以认为两制剂具有治疗等效性。

基本相似药物：如果两个制剂具有等量且符合同一质量标准的药物活性成分，具有相同剂型，并且经过证明具有生物等效性，可以认为两制剂是基本相似物。

简答

影响药物吸收的因素：1生理因素2药物理化性质 3剂型与制剂因素

生理因素：

1、消化系统因素（胃肠液成分与性质）

2、循环系统因素（胃肠血流速度，肝首过作用）

3、疾病因素（胃肠道疾病;其他疾病）

一般认为：溶液剂 > 混悬剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂>片剂 > 包衣片

影响注射给药吸收的因素:

1、生理因素（注射部位血流状态）

2、药物的理化性质（溶液型：解离度和脂溶性影响不大）

3、剂型因素

影响药物经皮渗透的因素：

（一）生理因素

（二）剂型因素三）透皮吸收促进剂

（四）离子导入技术 口腔给药优点： 给药方便，无痛无刺激，毛细血管吸收丰富，吸收迅速，可避免首过和胃肠降解 药物主要在舌粘膜和颊粘膜吸收

最大影响因素是唾液冲洗作用

鼻粘膜给药

优点：1给药方便易行2血管丰富、通透性高3吸收速度和程度可与静脉注射相当4避免肝首过、避开消化道的代谢和降解

适用于：

口服剂型个体差异大、生物利用度低的药物

口服易破坏或不吸收，只能注射的药物

肺部吸收特点肺泡 ：是药物吸收主要部位，表面积大、毛细血管丰富、转运距离小,吸收迅速，避免肝脏首过效应。

直肠粘膜的血液循环:

上直肠静脉 →肝门静脉→体循环→ 直肠中、下静脉→下腔静脉→体循环

距肛门口约2 cm处较好

眼部给药途径

角膜吸收：表面积大，主要吸收途径，局部作用，一般是脂溶性药物

结膜吸收：全身作用，亲水性及多肽蛋白类药物

脑屏障：脂溶性的药物易向脑内转运