生物药剂学总结_药剂学总结
生物药剂学总结由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“药剂学总结”。
名解
1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of drug）：药物从用药部位进入体循环的过程。
3、分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。
4、代谢（metabolism）/生物转化（biotransformation）：药物吸收过程或进入体循环后，受肠道菌或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
5、排泄（escretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
6、药物转运（transport）：药物的吸收、分布、排泄过程统称为转运。
7、处臵（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处臵。
8、消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。
9、膜转运（membrance transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。
10、被动转运（paive transport）：是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
11、膜孔转运（membrance pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。
12、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，是药物透过生物膜而被吸收的过程成为载体媒介转运。
13、促进扩散（facilitated diffusion）/易化扩散：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
14、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
15、膜动转运（membrance mobile transport）：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
16、吞噬作用（phagocytosis）：膜动转运中摄取的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。
17、胃空速率（gastric emptying rate）：用来描述胃排空快慢的物理量。
18、肝首过效应（liver first pa effect）： 药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或肝首过效应。
19、溶出速率（diolution rate）：是指一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。20、注射给药（parenteral drug delivery）：注射给药或称注射给药法是指将无菌药液注入体内，达到预防和治疗疾病的目的。
21、肺部给药（pulmonary drug delivery）/眼部给药（ophthalmic drug delivery）
思考题
一、生物药剂学研究内容和目的是什么？ 内容：（1）研究药物的理化性质与体内转运的关系；
（2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；
（3）根据机体的生理功能设计缓控释制剂；
（4）研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；
（5）研究新的给药途径与给药方法；
（6）研究中药制剂的溶出度和生物利用度；
（7）研究生物药剂学的研究方法。
目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。
二、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系（同上目的）
生物药剂学为正确评价制剂质量和指导临床合理用药提供科学依据。生物药剂学与制剂质量的关系：质量评价，处方筛选
生物药剂学与临床用药的关系：合理用药，保证药效，安全。
三、何为吸收？
吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。
四、试述生物膜的组成、结构、功能及其模式对药物吸收的关系。组成：生物膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
结构：液体镶嵌模型。流动的脂质双分子层构成细胞膜的连续主体，蛋白质分子以不同的方式和不同的深度嵌入磷脂双分子层中。
功能：使活细胞与周围环境间有选择地进行物质交换。
对吸收的关系：大部分药物透过细胞膜的方式为被动扩散。小分子水溶性物质通过微孔途径吸收，大分子通过类脂途径吸收。
五、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？ 口服给药：靶向制剂（局部），普通制剂（全身）肌肉/皮下注射：局麻药（局部），皮试（局部），青霉素G（全身）口腔粘膜给药：溃疡膜（局部），舌下片（全身）皮肤给药：皮炎平（局部），肛泰（全身）肺部给药：地塞米松（局部），全麻药（全身）直肠与阴道给药：甘油栓（局部），阿司匹林栓（全身）眼部给药及鼻粘膜给药一般用于局部，极少用于全身。
六、各举例说明之。药物以何种方式和途径透过下列部位生物膜（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）胃肠道：细胞通道转运、细胞旁路通道转运；
口腔：以被动扩散为主，低分子量的水溶性药物主要通过细胞间通道穿过口腔粘膜，一些脂溶性药物也能经细胞间透过黏膜吸收；
鼻腔：经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道； 皮肤：被动扩散；
眼角膜：角膜渗透和结膜渗透。
七、影响为肠道吸收的主要因素。
（一）生理因素：
1、消化系统因素：
（1）胃肠液的成分与性质；（2）胃排空和胃空速率；（3）肠内运行；（4）食物的影响；（5）胃肠道代谢作用的影响；
2、循环系统因素
（1）胃肠道血流速度；（2）肝首过效应；（3）淋巴循环；
3、疾病因素
（二）物理化学因素
1、解离度与脂溶性；
2、溶出速率；
3、药物在胃肠道中的稳定性；
（三）剂型因素
1、制剂处方；
2、制备工艺。
八、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？
1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
2、不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
3、不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；
4、不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
九、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象，及部位特征，使此类药物在服用中应注意什么？ 主动转运的药物会出现饱和现象，部位特征为小肠上端。
服用此类亚欧应注意饭后服用，一次剂量不宜过多，经吸收部位是速度应慢，不宜制成缓释制剂。例如：维生素B2和胆酸。
十、一般药物以何种形式透过生物膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？、一般药物以脂溶性较高的未解离型透过细胞膜，进入血浆后主要以游离型起作用。
十一、药物油/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例。
通常药物的油水分配系数大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但油水分配系数与药物的吸收率不成简单的比例关系。因为溶于脂质膜的药物对体液的亲和性很弱，难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。胃肠道：脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降，而且药物不可能在水溶性的胃液中溶解，故无法吸收。
皮肤：脂溶性强的药物容易透过角质层屏障，但脂溶性太强的药物难以透过亲水性的活性表皮和真皮层。
十二、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？
影响因素：
1、食物理化性质；2胃内容物粘度、渗透压；
3、食物的组成；
4、药物的影响；
5、其他因素。
一些在特定部位吸收的药物，胃空速率大反而吸收不好，如维生素B2在十二指肠主动吸收。还有某些对胃有刺激性的药物及在胃中吸收较多的药物。
十三、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？
意义：对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。在这种情况下，药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。
影响因素：药物的溶解度；粒子大小；多晶型；溶剂化物。
十四、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（微粉化）的方法，但不适合于那些性质的药物？
1、引起胃部刺激的药物；
2、突释引起中毒的药物（及治疗窗窄）；
3、药效剧烈的药物；
4、粉碎或研磨使晶型改变的药物；
6、粉碎后易吸水、氧化等性质不稳定的药物。
十五、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？
首过效应发生在肝脏、胃肠道。因为药物在进入全身循环前，首先在胃肠道和肝脏进行代谢。胃肠道中胃酸，各种消化酶和肠道中菌群产生的酶对药物的代谢反应，会导致部分药物在肠道中代谢失活。进一步吸收入体内的药物经门静脉系统进入肝脏，部分药物又被肝脏药酶转化与组织成分结合，或随胆汁排出，是进入体循环的原型药物更加减少。
胰岛素经胃肠道会被水解，故制成注射剂；硝酸甘油的肝首过效应极强，故舌下含服。克服：制成药物的衍生物或前体药物，提高药物稳定性。
利用制剂包衣技术也是防止药物胃酸中不稳定的有效措施。
改变给药途径，以避免首过效应，例如直肠给药等。
十六、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 大分子及不溶性颗粒。
特点：单向循环，大分子的脂溶性的药物可被吸收，不受肝首过效应的影响，通透性大。缺点：淋巴管内淋巴液流速慢，吸收慢
十七、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？
影响因素：
1、生理因素：血流速度越快洗手越快；
2、药物的理化性质：油水分配系数适当，分子量小；
3、剂型因素：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液；
十八、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？
影响因素：
1、生理因素；
2、剂型因素：（1）药物的理化性质；（2）给药系统性质；
3、透皮吸收促进剂
4、离子导入技术 角质层水化能够改变皮肤的渗透性。当皮肤覆盖塑料膜或具有封闭作用的软膏后，水分和汗液在皮肤内积蓄，是角质层水化。细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，药物渗透性增加，水溶性药物的促渗作用较脂溶性药物显著。皮肤水化对药物经皮吸收的影响与水化的程度和药物的性质有关。
透皮吸收促进剂的作用机制可能是作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散。有些促进剂能溶解角质层的类脂，影响药物在皮肤的分配，或促进皮肤的水化而提高药物的透皮速率。
十九、对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？
增加水溶液粘度，可以延长保留时间，减少流失，有利于药物与角膜接触，有利于药物透过。
二十、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？（肺部是血液与气体进行交换的部位，肺泡是半球状囊泡，成薄膜束状，由单层扁平上皮细胞构成，厚度仅0.1~0.5μm，细胞间隙存在致密的毛细血管。肺泡腔至毛细血管腔间的距离仅约1μm，是气体交换和药物洗手的良好场所。）巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过效应。二
十一、何为分布？
药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。二
十二、表观分布容积表示什么？其上限值为何不能固定？
表观分布容积表示假设在药物充分分布的前提下，体内药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。如果药物基本上不与血浆蛋白或组织相结合，则他们的表观分布容积接近于其真实的分布容积，并且不超过总体液。但这种理想状态几乎不存在，大多数药物与血浆蛋白和组织蛋白，或者于两者都有显著结合。导致表观分布容积具有不同的量值。所以没有上限。二
十三、影响分布的因素有哪些？
（一）血液循忧患与血管通透性的影响：
1、血液循环的影响（越快越好）；
2、血管通透性的影响（分子量越小越好）；
（二）药物与血浆代白结合率的影响：
1、蛋白结合影响体内分布；
2、蛋白结合影响药效；
（三）药物理化性质的影响
（四）药物与组织亲和力的影响
（五）药物相互作用的影响
二十四、影响药物向中枢神经系统转运的因素有哪些？
1、体内循环和血管通透性；
2、药物与血浆蛋白结合的能力；
3、药物的理化性质与透过生物膜的能力；
4、药物与组织的亲和力；
5、药物相互作用。
二十五、为什么说药物的蛋白结合是药物储存的一种形式？
药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。当游离型药物随着转运和消除使其浓度降低时，一部分结合性药物就转变成游离型药物，使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的浓度。从这个意义上来说，药物与蛋白结合也是药物储存的一种形式。二
十六、为什么说药物的蛋白结合能影响药物的分布、转运速度以及作用强度等方面？
进入血液中的药物，一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在。通常只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织器官分布，因此药物的血浆蛋白结合是影响体内分布的重要因素。
因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低，所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高，血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。因此药物的血浆蛋白结合是影响转运速度的重要因素。
药物效应的强度与持续时间取决于药物能否分布到作用靶并在受体周围维持一定的有效浓度。一般地，药物与血浆蛋白结合成为复合体后不能跨膜转运，药物的分布、代谢、排泄以及与相应受体结合继而发生药理效应都以游离形式进行，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。且当应用蛋白结合率高的药物后，由于给药剂量增大时蛋白出现饱和或者同时服用另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物臵换下来，这样都能够随着蛋白结合率下降导致药物体内分布急剧变动，从而引起药理作用显著增强。
生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。生物药剂学分类系统：根据药物的溶解度和膜......
《药剂学》第三节 药物的非胃肠道吸收一、注射部位吸收位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度比较高。肌内注射......
生物药剂学与药物动力学教学大纲一、课程基本信息课程名称：生物药剂学与药物动力学Biopharmaceutics and Pharmacokinetics课程号（代码）：505015030课程类别：专业课学时：48学时学分......
一、名词解释1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学2.剂型因素不仅指片剂、注射......
第二章液体制剂【概述】液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。液体制剂的特点：1.吸收快，生物利用度高， 2.给药途径广（内、外......
