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1.药物代谢动力学(Pharmacokinetics)简称药动学,主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
2.药物效应动力学(Pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用和作用机制 3.首关消除 药物在肠道吸收后,通过门脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢,使进入体循环的药量减少,药效也随之下降的现象 4.静脉注射 吸收最快,其次是舌下给药
5.一级消除动力学,就是单位时间内体内药物按恒定比例消除,在坐标图上呈曲线,在半对数图上为直线。半衰期与浓度无关。
6.零级消除动力学,就是单位时间内体内药物按恒定药量消除,在坐标图上呈直线,在半对数图上为曲线。半衰期与初始浓度成正比,及给剂量越大,半衰期越长。7.机体功能增强 兴奋:如肾上腺素升高血压。机体功能减弱 抑制:如阿司匹林退热。
8.半数有效量(ED50)质反应是指引起50%实验对象出现有效(或阳性)反应的药量 半数致死量(LD50)引起50%实验对象出现死亡的药量
治疗指数(TI)TI = LD50 / ED50,是药物安全性的指标之一。相对而言,该值越大越安全。9.乙酰胆碱 的灭活途径是被乙酰胆碱酯酶所水解。
10.毛果芸香碱有缩瞳,降低眼内压,调节痉挛(看近物清楚,看远物模糊),以汗腺、唾液腺分泌增加等作用。能用于治疗青光眼(闭角型效果好,开角型也可用)和虹膜炎 11.治疗重症肌无力用新斯的明
12.碘解磷定(派姆)是一种乙酰胆碱酯酶复活药,可以用于有机磷酸酯类中毒解救,还可以用阿托品解毒。
13.治疗上消化道出血可以稀释口服去甲肾上腺素 14.抗癫痫大发作:首选苯妥英钠,治疗小发作首选乙琥胺 地西泮(安定):为癫痫持续状态的首选。
卡马西平有对精神运动性发作、大发作疗效较好; 治疗神经痛(三叉神经痛)疗效优于苯妥英钠;还可以抗抑郁。
15.卡比多巴(α-甲基多巴肼)与左旋多巴合用可以增加左旋多巴进入中枢神经系统的量,而使不良反应减少,从而提高疗效。
16.吗啡镇痛作用部位中枢第三脑室周围灰质并证实中枢存在阿片受体,阿片类药物作用于阿片受体
17.解热镇痛抗炎药共同作用机制是抑制环氧酶活性,从而抑制前列腺素生物合成18.阿司匹林解热、镇痛、抗炎抗风湿作用,但对乙酰氨基酚只有解热镇痛,几无抗炎作用。19.利多卡因治疗各种室性心律失常的首选药;治疗急性心肌梗塞,强心甙中毒引起的急性室性心律失常和心室纤颤的首选药。
维拉帕米首选用于室上性心律失常,特别是房室交界区的心动过速
普萘洛尔首选用于窦性心动过速 缓慢型心律失常:阿托品 20.血管紧张素转化酶抑制药(卡托普利)药理作用 ⑴阻断Ang Ⅱ生成及作用发挥 ⑵保护缓激肽活性及作用发挥 ⑶保护血管内皮细胞
⑷抗心肌缺血,心脏保护作用 ⑸肾脏保护作用
21.高效利尿药作用于髓袢升枝粗段,有呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)不良反应有电解质平衡紊乱(表现为低血容量、低血钠、低氯性碱血症、低血镁、低血钾);耳毒性,因此不宜和其他有耳毒性药物合用:氨基甙类;高尿酸血症。
22.氯沙坦选择性阻断AT1 受体,是血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。可用来治疗高血压。
23.强心苷类正性肌力作用的机制是与心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性,直接作用于心肌。
正性肌力作用:直接增加心肌收缩力 缩短衰竭心脏收缩期,相对延长舒张期 增加衰竭心脏心输出量 降低衰竭心脏耗氧量 24.钙拮抗剂:硝苯地平对变异型心绞痛最有效
25.肝素 抗凝,特点(1)体内体外均有抗凝作用。(2)作用强大、迅速。
其他作用:口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿,常静脉给药,静注后立即生效。香豆素类(华法林)抗凝特点:(1)、体内抗凝,体外无效,是维生素K拮抗剂。体内过程(2)、口服有效,但起效慢;(3)、华法林口服吸收完全,起效快 26.支气管扩张药,治疗哮喘
肾上腺素皮下注射 控制哮喘急性发作
麻黄碱口服,轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作 异丙肾上腺素(喘息定)吸入给药,控制哮喘急性发作,27.H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁,抑制胃酸分泌 H+-K+-ATP酶抑制药:奥美拉唑 促胃液素受体阻断药:丙谷胺 M受体阻断药: 哌仑西平
28.硫脲类(甲基硫氧嘧啶MTU 丙基硫氧嘧啶PTU)
⑴.抑制TH 的合成机制是作为过氧化物酶的底物本身被氧化,影响咯氨酸的碘化及耦联。⑵.PTU抑制外周T4转化为T3,重症甲亢、甲亢危象首选
应用:⑴.甲亢的内科治疗 ⑵.甲亢的术前准备 大量碘剂+PTU ⑶.甲状腺危象的综合治疗 大量碘剂+PTU 不良反应:⑴.过敏反应(常见)瘙痒、药疹 ⑵。粒细胞减少(最严重后果)29.胰岛素适用高渗性非酮症糖尿病昏迷、酮症酸中毒 30.青霉素G(苄青霉素)抗菌谱
大多数G+球菌、杆菌、G-球菌均有强大杀菌效果,对螺旋体和放线菌有效,对G-杆菌作用弱,阴性菌外层有一脂质外膜,对真菌、病毒无效 首选敏感的G+球菌的感染(溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等引起的扁桃体炎、心内膜炎、支气管炎等)
首选G-球菌的淋球菌引起的淋病
31.Ⅰ类:繁殖期或速效杀菌剂 青霉素、头孢菌素类 Ⅱ类:静止期杀菌剂 氨基甙类、多粘菌素类
Ⅲ类:速效抑菌剂 四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素 Ⅳ类:慢效抑菌剂 磺胺类
运用:Ⅰ类和Ⅱ类合用获增强作用 青霉素与链霉素或庆大霉素合用 Ⅰ类和Ⅲ类合用出现拮抗作用 青霉素与四环素及氯霉素 32.磺胺类与对氨基苯甲酸(PABA)竞争二氢叶酸合成酶
甲氧苄啶(TMP)抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸合成,干扰细菌核酸合成 一,不良反应
答:不良反应:不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的反应
包括:副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、停药反应、变态反应和特异质反应 1副作用是治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应,与选择性低有关
2毒性反应在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应,包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应(三致:致癌、致畸、致突变)
3后遗效应 在停药后血药浓度已降到阈水平以下时残留的药理效应 4继发反应 在直接由药物的治疗效应引发的不良反应,如二重感染 5停药反应 在长期使用某药,突然停药时原有疾病症状迅速重现或加重
6变态反应属于免疫反应,其性质与药物原有效应无关,其严重程度与剂量无关,药理性拮抗药无效
7特异质反应是少数特异体质病人对某些药物特别敏感的反应,为药理遗传异常所致
二、阿托品属于什么药?临床应用是什么? 答:阿托品属于M型胆碱受体阻断药。
临床应用:解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛;制止腺体分泌;虹膜睫状体炎,验光配眼镜;治疗缓慢型心律失常;抗休克,解除血管痉挛;解救有机磷酸酯类中毒。
三、阿托品中毒症状,解救方法。答:中毒症状口干、皮肤干燥潮红、视力模糊、心悸、高热、心跳加快、中枢先兴奋后抑制,致呼吸循环衰竭。
解救方法:洗胃、导泻、物理降温;葡萄糖盐水、利尿剂等加速排泄;新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱;中枢兴奋用地西泮对抗。
四、吗啡与阿司匹林镇痛的不同。
答:吗啡镇痛:吗啡镇痛作用部位中枢第三脑室周围灰质并证实中枢存在阿片受体,阿片类药物作用于阿片受体,减轻或消除各种锐痛和钝痛及内脏痛,对持续性、慢性钝痛效力大于间断性锐痛,产生欣快感和成瘾性。
阿司匹林镇痛:镇痛机制通过抑制环氧酶活性,从而抑制前列腺素生物合成。中度镇痛,对严重剧痛及内脏绞痛无效,对轻中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有效,如牙、头、神经、肌肉、月经痛等有良效无药物依赖性,无呼吸抑制作用。
五、治疗充血性心力衰竭药物的分类。答:⑴强心苷类:地高辛等
⑵肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药:血管紧张素I转化酶抑制药:卡托普利等 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药:氯沙坦等 醛固酮拮抗药:螺内酯等 ⑶利尿药:呋塞米等
⑷β受体阻断药:美托洛尔等 ⑸血管舒张药:硝普钠、肼曲嗪等 ⑹钙拮抗剂:氨氯地平等
六、糖皮质激素的临床应用,不良反应及给药方法。
答:临床应用:⑴替代疗法:垂体功能减退,肾上腺次全术后等肾上腺皮质功能不全
⑵严重急性感染 适用于严重感染伴有明显毒血症状者,先用足量有效的抗菌药,后用激素。⑶抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症
⑷自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏性疾病。⑸抗休克治疗,对感染中毒性休克是首选药
⑹血液病如儿童急性淋巴细胞性白血病;局部应用以达到消炎止痛。
不良反应:⑴长期应用时,消化系统并发症如诱发或加剧胃肠十二指溃疡;诱发或加重感染;医源性皮质功能亢进症;高血压或动脉粥样硬化;骨质疏松、肌萎缩、伤口愈合迟缓 ⑵停药反应:医源性肾上腺皮质功能不全;反跳现象:不可突然停药。用法 ⑴.大剂量冲击疗法:适用于急性、重度的疾病抢救
⑵一般剂量长期疗法:多用于结缔组织病和肾病综合症等,根据糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,因此可分为每日晨给药法和隔晨给药法;
⑶小剂量替代疗法:适用于肾上腺皮质功能不全等
七、抗菌药作用机制
答:⑴阻碍细菌细胞壁的合成:万古霉素、-内酰胺类 ⑵影响胞浆膜的通透性:多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B ⑶影响叶酸的代谢:磺胺类、甲氧苄氨嘧啶 ⑷抑制细菌核酸的合成:喹诺酮类
⑸抑制细菌蛋白质的合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素
八、链霉素的抗菌谱、临床应用、不良反应。
答:抗菌谱:对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用,对G-球菌效差;
临床应用:主要用于治疗肺结核病,鼠疫与兔热病,布氏杆菌病,感染性心内膜炎。不良反应:最易引起过敏反应,以皮疹、发热、血管神经性水肿多见,也可见过敏性休克 耳毒性常见。还有神经肌肉麻痹,肾毒性少见。
九、长期用药引起的机体反应性变化。
答:耐受性:机体在连续多次用药后对药物反应性降低,药达到原来反应必须增加剂量。
耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化疗药物的敏感性降低。
依赖性:是在长期用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理性依赖和精神性依赖。
停药症状指接受药物治疗的病人在长期用药后忽然停药时发生的症状。