生物药剂学复习小结_药剂学复习重点总结
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一、名词解释
1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学
2.剂型因素不仅指片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等药剂中的剂型概念，而且包括药物的某些化学性质、药物的化学形式、药物的化学稳定性、药物的某些物理性质和药物的剂型、用药方法等
3.生物因素主要包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素
4.转运指药物的吸收、分布和排泄过程
5.处置指分布、代谢和排泄过程
6.消除指代谢和排泄过程
7.吸收指药物从用药部位进入体循环的过程
8.被动扩散指脂溶性药物从高浓度一方透过生物膜向低浓度一方扩散、渗透的过程
9.主动转运指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的过程
10.胞饮：摄取的药物为溶解物或液体成为饱饮
11.吞噬作用：摄取的物质为大分子或颗粒状物成为吞噬
12.pH-分配学说：药物的吸收取决于解离状况（随pH值而变）以及油/水分配系数（衡量脂溶性程度）的学说。
13.分布指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织官的过程
14.血脑屏障：血液与脑组织之间存在屏障，这种脑组织对外来物质有选择地摄取地能力
15.胎盘屏障：在胎儿毛细血管与母体之间，存在厚约3.5μm的屏障层称为胎盘屏障
16.代谢指药物在体内发生化学结构改变而药理活性发生相应变化的过程
17.首过效应指药物在吸收过程中，在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象
18.药酶：参与药物代谢的酶称为药物代谢酶或药酶
19.肝提取率：肝的首过效应导致进入大循环的药物明显减少，其减少的比例可用肝提取率来描述。
20.肝清除率：单位时间内肝脏清除药物的总量与血浆浓度的比值。用ml/min或l/h表示
21.药物对代谢的双相作用：随着时间的推移，药物往往呈现抑制和诱导的两种作用，这种现象称为药物对代谢的双相作用
22.排泄指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程
23.肾小球滤过率（GFR）指单位时间内肾脏形成的原尿量
24.肠肝循环指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象
25.联合用药：治疗疾病有时需要两种或两种以上的药物同时或先后使用称为联合用药
26.药物相互作用指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应。
27.累积作用指联合使用的效果为分别使用的效果之和
28.协同作用指联合使用的效果大于单一药物的使用效果
29.拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果
30.竞争性拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果
31.非竞争性拮抗作用：拮抗剂不和激动剂竞争同一受体
32.药物动力学亦称药动学，系应用动力学原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即AＤＭＥ过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门科学
33.单室模型指药物进入体内以后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。
34.双室模型指药物进入体内后,能很快进入机体的某些部位,但对另一些部位,需要一段时间才能完成分布。
35.生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间
36.表观分布容积指体内药物量与血药浓度间相互关系的一个比例常数
37.清除率指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积
38.药峰时间指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间
39.药峰浓度又称峰值，即用药后所能达到的最高血药浓度
40.单室模型药物指药物进入机体后在体内的分布符合单室模型的药物
41.坪浓度指经静脉滴注后，血管内血药浓度在一定时间内始终保持着一个恒定的浓度值，此值称稳态血药浓度即坪浓度
42.达坪分数指静滴给药时，任何时间的血药浓度与坪浓度之间的比值
43.临床最佳给药方案指根据每一个病人的具体病情，设计的以最优良的药物制剂、最佳的给药途径、最适宜的给药剂量和给药间隔，使药物治疗达到即安全又有效、即经济又副作用小的符合用药目的和要求的给药方案。
44.个体化给药指根据每个患者的具体病情和对药物治疗的反应结果制定的给药实施方案
45.治疗药物监测指在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价
46.生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度（数量），通常比较的是AUC
47.生物利用的程度指与标准制剂比较，供试制剂被吸收的药物总量的相对比值
48.生物利用的速度指与标准制剂比较，药物从供试制剂中被吸收的速度的相对比值
49.生物等效性指药物制剂临床疗效、不良反应与毒性的一致性，是药物制剂的内在质量。
50.绝对生物利用度指吸收进入体循环的药量占总给药剂量的分数
51.相对生物利用度指同一受试者不同时期服用两种制剂后，受试制剂的AUC与标准参比制剂的AUC比值
二、问答题
1.研究生物药剂学的目的答：正确评价药剂质量；设计合理的剂型、处方、生产工艺；为临床合理用药提供科学依据； 使药物发挥最佳的治疗作用。
2.生物药剂学的研究内容
答：a.固体药物的溶出速率、生物利用度；b.根据机体的生理功能设计缓控释制剂；c.研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；d.新的给药途径、给药方法；e.研究中药制剂的的溶出度、生物利用度；f.研究生物药剂学的研究方法。
3.生物药剂学和其它学科的关系
答：（1）生物药剂学涉及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充；
（2）生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容；（3）生物药剂学测出的任何指标不能单独用来判断某药在临床上“有效”，还是“无效”
4.胃肠道的药物吸收机理
答：被动扩散（单纯扩散和膜孔转运）；载体转运(主动，易化）；胞饮和吞噬；离子对转运
药物可以以一种形式运转也可以多种形式运转。大多数以单纯扩散的被动吸收形式为主
4.主动与被动吸收的区别
特点主动被动
扩散方向低浓度计到高浓度 高浓度到低浓度
载体需要不需要
能量需要不需要
饱和和竞争现象有无
结构和部位特异性有无
6.肠胃道的解剖生理(药物吸收相关的结构特点)
答：胃粘膜上缺少绒毛，且停留时间较短，不是药物主要的吸收部位。
小肠在构造上最大的特征是有绒毛，绒毛在小肠表面的环状皱壁上，还有很多微绒毛在绒毛上，因此增加了吸收总面积。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。结肠：多肽类药物的口服吸收部位；直肠：栓剂、灌肠剂用药部位，无首过效应
7.影响药物吸收的因素
答：（1）影响药物吸收的生理因素:胃肠液的成分与性质；胃排空速率(指单位时间内胃内容物的排出量，胃排空速率快，到达小肠部位所需要的时间短，有利于药物在小肠中吸收)；肠内运动；循环状况；药物在胃肠的代谢；疾病因素
（2）影响药物吸收的药物理化性质：解离度和脂溶性；溶出速率
（3）影响药物吸收的剂型因素： 溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂
8.影响药物体内分布的因素
答：血液循环状况；生物膜的透过性；药物与血浆蛋白的结合；药物的理化性质与通过生物膜的能力；药物与组织的亲和力；药物的相互作用对分布的影响
9.淋巴系统运转的意义
答：体内的部分物质（如蛋白质、脂肪等大分子物质）转运必须依靠淋巴循环；淋巴循环中的药物可以避免首过效应；在传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时，药物的淋巴循环有利于疾病的治疗；淋巴液的组成与组织间液相似，可以由药物向淋巴液的转运特性推测其向组织转运的特性
10.药物代谢与药理活性的关系
答：代谢使药物失去活性；代谢使药物减低活性；代谢使药物活性增强；代谢使药理作用激活；代谢产生毒性代谢物
11.影响药物代谢的因素
答：（1）性别：雌雄大鼠对某种药物的反应往在有显著差异；
（2）年龄：临床上经常出现药物对新生儿和乳幼儿的药效和副作用比成年人大；
（3）个体差异：人种及同种人中的不同的个体差异对药物的反应常常有显著的差异，这种差异大多数，情况由于药物代谢酶活性差异引起的；
（4）饮食：饮食对药物代谢的影响主要来自糖、蛋白质、维生素和金属元素等；
（5）疾病：许多疾病会对药物代谢产生影响，如肝硬化、糖尿病等；
（6）药物的光学异构特性对药物代谢的影响；
（7）给药途径对代谢的影响：给药途径对药物代谢的影响主要与是否有首过效应有关；
（8）给药剂量对代谢的影响：机体内代谢几乎多由酶反应进行，因此机体对药物的代谢能力主要取决于体内各种药物代谢的活力和数量。
12.其它部位的药物吸收特点和影响其它部位的药物吸收的因素
答：
（一）静脉注射的特点：药物直接进入血液循环，无吸收过程，作用迅速，生物利用度
100%。肌内注射的特点：有吸收过程（药物→结缔组织→毛细血管及淋巴管→体循环）；注射剂量小；水溶液、油溶液、混悬液、中药注射液均可作为肌内注射
（1）生理因素
a.注射部位血流状态的影响：三角肌>大腿外侧肌>臀大肌。
b.淋巴液的流速影响水溶性大分子药物或油溶媒注射液药物的吸收。
c.促进吸收因素：按摩，热敷，运动
(2)药物理化性质
a.分子量大的药物，可以以淋巴系统为主要吸收途径
b.难溶性药物的溶解度可能是吸收的限速因素 如混悬剂
c.非水溶媒注射液的溶媒被吸收或有沉淀时，药物的溶解度是影响吸收的主要因素
d.药物与体液蛋白相结合 当结合物的解离速率
(3)剂型因素:药物从制剂中的释放速率是药物吸收的限速因素。
a.溶液型注射液 渗透压：低渗溶液比高渗溶液易于吸收
b.难溶性药物：非水溶媒注射剂，混合溶媒注射剂，药物的溶解度和溶出可能是吸收的限速因素。溶出速度：水溶液>水混悬液>油溶液>水包油乳剂>油包水乳剂>油混悬液
(二)肺部的药物吸收特征：吸收速度快，没有首过效应
（1）生理因素
①纤毛运动 气管到支气管上皮细胞主要由纤毛细胞组成，纤毛节律性运动能将异物带至咽部。纤毛运动弱，使粒子停留时间延长
②呼吸道直径；③病人的使用方法；④呼吸的深浅
粘液层的存在对难溶性药物的吸收，电荷、酶亦可能影响。
（2）理化性质
呼吸道上皮细胞为类脂膜，药物从肺部吸收以被动扩散为主。
①脂溶性；②分子量；③粒子大小：可影响粒子到达的部位
（3）制剂因素
①装置的结构影响气雾粒子的大小和性质
②初速度 影响停留部位 ；③药物的分散状态 溶液型吸收好于混悬型、乳剂型
（三）口腔和舌下的药物吸收
特点：药物通过口腔粘膜吸收，后经过颅内静脉进入全身循环，避免肝首过作用；
（1）生理因素：角质上皮:吸收的主要屏障；口腔粘膜的渗透性: 舌下粘膜>颊粘膜>牙龈和腭粘膜；味觉；唾液的冲洗作用，缩短吸收时间；酶，口腔损伤与炎症，渗透压
（2）剂型因素
a.舌下用药要求溶出速度快，剂量小，作用强。如：软胶囊、喷雾剂
b.颊粘膜用药受唾液的冲洗作用小，一般制成生物黏附帖片。
c.透皮促进剂: 金属离子螯合剂，脂肪酸，胆酸盐。
d.药物在口腔的渗透能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量相关，故受PH的影响。但是水溶性的药物不受PH的影响，而受分子量大小的影响，〈75易吸收。〉2000吸收下降。
(四)直肠给药
特点：血流较充分，但吸收面积小，直肠液少，因此药物吸收慢，不是药物吸收的主要部位。
（1）生理因素：栓剂用药部位；脂溶性药物易透膜吸收；直肠液无缓冲能力 直肠部位的pH由溶解的药物决定；粪便的存在可影响药物的扩散及与直肠粘膜的接触
（2）剂型因素：a.药物的脂溶性和解离度 遵循PH-分配学说；b.药物的溶解度和粒度； c.基质的影响
（3）吸收促进剂：直肠吸收差的药物如抗生素和多肽或蛋白质药物可适当加入吸收促进剂，种类有非离子表面活性剂、脂肪类、羧酸类、胆酸盐、氨基酸类、环糊精及其衍生物
（五）眼部给药
特点：局部作用如缩瞳，散瞳，降低眼压
影响眼部吸收的因素：角膜的通透性；角膜前影响因素（眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素）；渗透促进剂的影响；给药方法的影响
13.药物代谢对指导临床用药意义
14.肾脏排泄药物的机理
答：肾脏排泄药物的机理包括:肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收
a.肾小球滤过循环血液经过肾小球毛细血管时，血浆中水和小分子物质滤过进入囊腔形成原尿的过程，特点：通透性高、滤过面积大、滤过速度快、量多 ；
b.肾小管重吸收：肾小管重吸收主要发生在近曲小管区，重吸收有主动转运和被动扩散两种机制，药物重吸收以被动扩散居多；
c.肾小管分泌：分泌过程是主动转运机制，需要载体的参与，需要能量
15.影响药物由肾排泄的因素
答：（1）影响肾小球滤过的因素
肾小球毛细血管壁的通透性：分子量＜2000g/mol的小分子药物容易通过，蛋白未结合药物易通过；肾小球的有效滤过压
（2）影响肾小管重吸收的因素：药物脂溶性，尿中pH值和药物的pKa值，尿量；
16.胆汁排泄的机制及影响因素
答：药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运（主要过程）。
影响因素：a.胆汁流量：苯巴比妥具有促进胆汁分泌的作用；
b.分子量：分子量小于300趋向尿中排泄，大于300则在胆汁中排泄；
c.种族差异：分子量大于300的药物存在种族差异；d.肠肝循环
17.药物相互作用的机制
答：（1）疗效减弱的作用机制
a.理化拮抗作用：药物的相互作用由于化学反应形成复合物或物理作用产生的b.转运过程的蛋白质结合作用:药物与血清蛋白的结合是可逆的过程，当第二个药物竞争同一位点时会将第一种药物置换下来，加速其代谢和排泄
c.酶促作用：一些药物可促进药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢加快，疗效减低 d.受体位置上的拮抗作用：
e.肾清除作用：肾小球的滤过作用会因不同药物的同用而发生干扰和变化，另外肾小管的重吸收会受到尿PH的影响，肾小管的分泌存在酸、碱的竞争机制，两种以上的酸、碱药物同时存在会影响肾小管的分泌。
(2)药物活性增强的作用机制
a.相加或协同作用
b.转运过程的蛋白质结合作用：同上
c.酶抑作用：一些药物可抑制药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢减慢，使药物维持高的血药浓度和持久的活性。
d.生化作用: 一种药物的存在可改变另一种药物的作用机制
e.肾清除作用：尿PH的变化能减低药物的肾清除率
18.药物在不同体内过程的相互作用特点
答：(1)药物在胃肠道内的相互作用
a.药物相互作用可以影响药物吸收的速率和血药浓度b.口服给药是最常用的给药途径，由于药物的理化性质不同，吸收局部环境变化等因素均可以产生药物之间的相互作用。
(2)药物在分布过程中的相互作用:主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争
(3)药物在代谢过程中的相互作用
在药物相互作用中，一种药物可以影响另一种药物的代谢，使后者的血药浓度或药理活性增高或降低。这种药物相互作用的发生，主要是药物对生物转化酶系统诱导和抑制的结果，即药物的酶诱导作用和酶抑制作用。
(4)药物在受点和肾上腺能神经末梢的相互作用
a.药物在受点的相互作用:受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应
b.肾上腺能神经末梢的相互作用:一般说来，氨基酸类是递质；乙酰胆碱和单胺类既是递质，又是调质，主要视作用于何处的受体而定；而肽类少数是递质，多数是调质或神经激素。
(5)药物在排泄过程中的相互作用
a.在肾小球滤过上的相互作用:游离型及低分子量的药物可以通过肾小球滤过进入肾小管腔中，但与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过，仍存留在血液中
b.肾小管分泌过程中的相互作用:是一主动转运过程，需要特殊的转运载体，即酸性药物载体和碱性药物载体。
c.药物在肾小管重吸收时的相互作用:主要是被动吸收，因此药物的解离度对其有重要影响。
19.如何根据药物相互作用来指导临床用药
20.药物动力学的研究内容
答：建立药物动力学模型；探讨药物动力学参数与药物效应间关系；探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价； 应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等
21.药物动力学研究的意义
22.应用尿药浓度法的前提条件：必须有较多的原形药物从尿中排出；药物的肾排泄过程属一级过程。尿排泄数据处理方法一般有两种：速度法和亏量法
23.尿药速度法与亏量法的比较
答：速度法亏量法
(1)集尿时间较短(3~4个t ½)较长（7个t ½)
(2)尿样丢失的影响小大
(3)数据点散乱规则
(4)参数准确度误差较大较准确
24.静注负荷剂量的原因
答： 静滴之初，C距C的差距很大.如果t1/2>0.5h，则达95%C需要2.16h以上。达稳态的时间很长（7个半衰期）。如快速静注一个负荷剂量 ,可使C迅速达到或接近95%或99%，再以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量
25.哪些药物和患者（或情况）需要个体化的给药方案
答：①治疗指数小的药物；②治疗剂量下出现非线性药物动力学特征的药物；③中毒症状与疾病症状不易区分的药物；④生理活性很强、而患者体内过程个体差异较大的情况；⑤患者的病生理状态影响药物体内过程的情况等
26.生物利用度研究的主要参数：①血药浓度-时间曲线下面积；②达峰时间③峰浓度 生物利用度研究方法：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法
