第十二章 抗高血压药教案[小编推荐]_抗高血压药教案

第十二章 抗高血压药教案[小编推荐]由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“抗高血压药教案”。

[目的要求] 1.了解各类抗高血压药的降压机理及体内过程特点。

2.掌握各类抗高血压药的临床应用特点、主要不良反应及选药和应用原则。3.了解高血压药物治疗的新概念。

[讲授重点] 1.抗高血压药物的分类原理。

2.噻嗪类利尿药的降压机理、主要不良反应。

3.β受体阻断药的降压机理及临床应用特点，临床应用时的注意事项。4.钙通道阻滞药的抗高血压机理，作用特点、临床用途和主要不良反应。

5.血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机理，抗心肌肥厚的机理，临床用途，主要不良反应。6.中枢性降压药的降压机理、临床用途及主要不良反应。7.哌唑嗪的抗高血压机理，临床用途、不良反应。

8.扩血管药的降压作用特点、临床应用、主要不良反应，久用降压作用减弱的原因以及和利尿药、β-受体阻断药合用增加疗效的机理。

9.钾通道开放药抗高血压作用特点与应用 10.高血压药物治疗的新概念。11.抗高血压药的合理应用。[讲授难点] 1.噻嗪类利尿药引起心律失常的原理。

2.β—受体阻断药的降压机理，仃药反应（血压增高）。3.不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和主要不良反应。

4.血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机理，抑制心肌肥厚的作用机理。5.可乐定的降压机理。

6.硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应。6钾通道开放药抗高血压原理 [教材] 药理学，王迎新 弥曼 主编，人民卫生出版社，2009，北京 [教案] 抗高血压药

正常成人：收缩压小于140mmHg, 舒张压小于90mmHg 原发性高血压；占90-95%发病机制不明。继发性高血压；是一些疾病的表现。

抗高血压药物分类 —— 根据药物在血压调节机制中的作用

一、影响血容量的药物 利尿药 氢氯噻嗪 等

二、交感神经抑制药

1作用于中枢咪唑琳受体的降压药 2.肾上腺素能受体阻断药

β 肾上腺素能受体阻断药

α1 受体阻断药

α、β 受体阻断药（拉贝洛尔）

三、1.血管紧张素I转换酶抑制剂 2.血管紧张素II受体阻断药

四、钙通道阻断药

五、血管扩张药直接扩张血管药（肼屈嗪、硝普钠）钾通道开放药（米诺地尔、吡那地尔）

一、主要影响血容量的药物——利尿药

常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可使患者血压平均降低约10%左右。利尿药的降压机制

早期：排钠利尿，造成体内钠、水负平衡，血容量减少，心输出量减少，降低血压。

长期：

1）动脉平滑肌细胞内低钠，Na+-Ca2+交换，细胞内钙含量减少 2）血容量轻度降低。

3）血管平滑肌上的α受体、血管紧张素Ⅱ受体，对NA、血管紧张素等的敏感性降低。4）诱导血管壁产生扩血管物质，如 激肽、前列腺素。氢氯噻嗪

药效学 氢氯噻嗪 12.5-25.0 mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加。不良反应

阳萎、痛风、低钾，缺钾促发两种室性心律失常。尖端扭转型心律失常；心室颤动；增加高脂血症。

增加糖尿病人的血糖，—— 不宜用于有糖尿病的高血压病人。

二、血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI）疗效好，不良反应少，乐于接受 抗高血压机制

1.抑制ACE活性，①使血浆中血管紧张素Ⅱ减少 ②使缓激肽的降解减少，缓激肽通过血管内皮细胞释放PGI2和NO ③ 外周阻力下降，无反射性心率加快，肾血流量增加，脑血流量和冠脉流量保持正常。

④抑制ACE，使AngⅡ减少，抑制原癌基因c-myc、c-fos的表达

防止或逆转高血压患者左室心肌肥厚和动脉血管平滑肌的增生，防止动脉硬化。⑤减少醛固酮的分泌 ⑥糖尿病肾病患者：

抑制重构，可推迟或防止糖尿病肾病的发展，降低肾小球对蛋白的通透性，使尿蛋白减少，肾功能改善。临床应用

1.适用于各型高血压

2.防治和逆转高血压患者的左室肥厚和动脉硬化。3.可降低糖尿病、肾病患者的肾小球损伤； 4.提高高血压患者的生活质量，并降低死亡率 不良反应

干咳、血管神经性水肿、皮疹、味觉缺乏、血钾升高、脱发等。孕妇禁用—对胎儿有害，机制不明

三、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药

安全、有效、耐受性好、有心、脑、肾保护作用。

AT1亚型: 主要分布在血管、心肌，脑、肾和肾小球旁细胞，其功能与心血管调节和分泌醛固酮有关。AT1受体阻断药物有：氯沙坦Losartan、厄贝沙坦Irbesartan、和缬沙坦Valsartan等。氯沙坦 药理作用

氯沙坦（Losartan）是非肽类血管紧张素AT1受体阻断药，属于二苯咪唑类化合物，在体内转化为EXP-3174与AT1受体相结合，阻断AT1受体，发挥抗高血压作用，并可逆转高血压左室心肌肥厚。临床应用

氯沙坦可单独口服给药，合并应用利尿药，每天25mg，更适合于老年人、肝硬化或肾功能损害的患者。随机双盲法研究,轻度到严重高血压病人，证明氯沙坦与氢氯噻嗪合用能明显增加降压效应。不良反应

有头痛、头晕、没有咳嗽和血管神经性水肿。

早期妊娠期不用氯沙坦，可引起胎儿损伤或死亡。动物乳汁中药物显著增加，也不用于哺乳期患者。

四、β受体阻断药

普荼洛尔（propranolol）药理作用

普萘洛尔可使高血压患者的收缩压下降15-20%，舒张压下降10-15%。但最大降压作用出现较晚，常需数周时间。

作用机制

1.降低心输出量

2.分泌释放肾素减少

3.阻断下丘脑、延髓等部位的β受体，使血压下降。

4.阻断突触前膜的β2受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。5.改变压力感受器的敏感性；增加前列环素的合成；

临床应用

对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好，尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。

选择性β1受体阻滞药阿替洛尔（Atenolol）和美托洛（metoprolol），口服易于吸收，其抗高血压作用优于普萘洛尔。

五、Ca2+ 通道阻断药 第三代钙通道阻断药

1.无反射性交感神经兴奋；作用时间长；

2.阻断钙通道，降低细胞内钙含量，减少细胞内异常代谢产物的产生。3.负性频率和负性肌力作用，减少心肌的耗氧,对缺血心肌有保护作用。4.逆转高血压患者的心肌肥厚.硝苯地平（Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶）

反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。

药动学 口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢。肝功能降低者半衰期延长。

不良反应 有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10%，可能由于其扩张血管引起。

氨氯地平（Amlodipine）

氨氯地平是新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点。

扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响，可缓慢扩张肾动脉，减少心绞痛的发作次数，并能减轻或逆转左室肥厚，适用于治疗高血压。

可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定）

是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。药理作用

心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响，抑制胃肠的运动和分泌功能，适用于兼有溃疡病的高血压患者。并对中枢神经系统有明显的镇静作用

作用机制

1.激动延髓孤束核的α2受体

2.激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体

3.激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉受体，通过负反馈，使NA释放减少。4.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后引起利钠作用。

5.中枢镇静作用，其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应。

6.可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动，控制戒断症状.临床应用

可用于中度高血压患者的治疗，口服常用剂量为0.075-0.15mg/次，2次/日。用于重度高血压患者每日剂量为0.3毫克。

由于可乐定的停药反应多发生在大剂量时，故治疗严重高血压每天用量也不宜大于0.3毫克。不良反应

1.常见不良反应为口干、倦怠等。

2.长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小球滤过率减少，3.血压反跳性增高：

发生在长期用药突然停药后18-72小时，此时血压迅速升高并超过用药前的血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。哌唑嗪（prozosin）

药理作用

1.阻断α1受体，扩张动脉和静脉。

2.增加患者血浆的高密度胆固醇，降低低密度胆固醇，甘油三酯和总胆固醇，减少冠脉病变 3.缓解前列腺增生病人的排尿困难。哌唑嗪适用于各型高血压 直接扩张血管药

药理作用

1.松弛动脉血管平滑肌。降低外周阻力，降低血压。

2.扩张血管，反射性交感神经兴奋，增加心率、心力，CO和心肌耗氧量。3.提高血浆肾素活性和水钠潴留

4.合用β受体阻断药、利尿药能减少心输出量的增加，预防肺动脉高压。

硝普钠（Sodium Nitropruide，亚硝基铁氰化钠）

[药理作用]

扩张动脉和静脉，降低心脏的前、后负荷，改善心功能。对肾血流和肾小球滤过率无明显影响，血浆肾素活性可增加。作用机制：

分解产生NO，激活鸟苷酸环化酶（GC），增加细胞内cGMP，激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促进肌球蛋白轻链去磷酸化，松驰血管平滑肌。药动学

在体内硝普钠分解为氰化物和NO，氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰（SCN），经肾排出。当肾功能不全时，排泄时间明显延长，可致氰化物中毒，因此，应监测SCN的浓度。

临床应用

可用于高血压危象、高血压脑病等。不良反应

可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等。

使用时间过长，可致硫氰酸盐中毒，产生恶心、耳鸣、肌痉挛,。

高血压药物的应用原则

1.根据高血压程度选用药物-体育活动、低盐等

2.个体化治疗 – 年龄、性别、种族、疾病等

3.高血压危象及脑病时选用-硝普钠

4.根据并发症选用药物

高血压合并消化性溃疡 ——可乐定

高血压合并有精神抑郁症 ——不用甲基多巴

高血压合并心力衰竭、心脏扩大 ——用氢氯噻嗪、ACEI 等

高血压合并肾功能降低—— 用ACEI、甲基多巴

高血压合并有糖尿病——不用噻嗪类利尿药