药理课件重点整理_药理课件

2020-02-26 教学课件 下载本文

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绪论

药物:能改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育的化学物质。

药理学:研究药物与机体(含病原体)间相互作用及作用规律的一门学科。药理学为防治疾病合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法.药效动力学:药物对机体的作用及作用机制。

药代动力学:药物的吸收、分布、代谢、排泄,血药浓度随时间的变化过程

第二章 药代动力学 首过效应(受过消除):某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。

酶诱导:连续反复使用某些药物可使肝药酶数量增加,活性增强的现象。酶抑制:抑制肝微粒体酶的活性导致同时应用的一些药物代谢减慢的现象。肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,形成的肝—胆汁—小肠间的循环。

一级动力学消除:单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除

零级动力学消除:单位时间内吸收或消除恒定量的药物(超过机体的消除能力),即血药浓度按恒定消除速度进行消除,也称恒量消除。

血浆清除率CL:机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积。

表观分布容积:药物在体内分布达到动态平衡时的体内药量与 血药浓度的比值。

生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后达到全身血循环内药物的百分率。消除半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

稳态血药浓度:按照一级动力学消除的药物,连续恒速给药或分次恒量给药,当进入体内的药物量等于消除的药物量时,血药浓度维持基本稳定的水平。

药物与血浆蛋白结合的特性与意义;

可逆性、饱和性

半衰期的临床意义。

1确定给药间隔,一般略等于或接近该药的t1/2 2反映药物消除快慢和间接反映肝肾功能,调整给药剂量 3预测连续给药达到稳态浓度或称坪值的时间,即需经过该药的4~5个t1/2才能达到。相反,停药后经过4~5个t1/2后,血药浓度约下降95%(消除时间)

第三章 药效动力学

药物的基本作用:药物作用与药理效应

药物作用:药物对机体的初始作用(原发作用),或指药物引起的初始反应。

药理效应:药物作用的结果,药物原发作用所引起机体生理、生化功能或形态发生的改变。药物作用两重性:治疗效果与不良反应

治疗效果:药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病机体恢复正常。

不良反应: 凡不符合用药目的,并给病人带来不适甚至危害的反应。对症治疗:亦称治标,用药目的在于改善症状,或减轻患者痛苦。

对因治疗:亦称治本,用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。副作用:治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。毒性反应:剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。药理作的延伸。

后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应。停药反应(回跃反应,停药反跳):用药过程中突然停药或减量太快,使原有疾病加重的现象。

变态反映:少数经过应用某药致敏的病人对该药发生的一种特殊反应。特异质反应:特异质病人对某种药物反应异常增高,应用小剂量即出现剧烈的药物反应甚至中毒症状。

药物的量效关系:在一定范围内,药物剂量与效应之间的规律性变化。效能(最大效应):增加药物剂量而效应不增加。反映药物内在活性大小。当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应或效能。

效应强度:能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药物与受体亲和力。

量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者。最小有效量(阈浓度):刚能引起效应的最小药量。质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化,即药理效应是用阳性或阴性表示。半数有效量(ED50):能引起50%最大效应(量反应)或50%阳性反应(质反应)时的药量。

半数致死量(LD50):能引起50%动物死亡的药量。

治疗指数(TI):评价药物安全性TI =半数致死量LD50/半数有效量ED50 安全范围:ED95 ~ LD5之间的距离,或LD1/ED99。其距离越大越安全。安全范围较治疗指数更可靠。思考题

1.什么是药物作用、药理效应?药理效应选择性 与药物作用特异性的关系?

2.药理效应与疗效、副反应之间的关系? 3.从药物的量-效曲线可获得哪些重要信息? 4.治疗指数和安全范围的内涵?

5.反映激动药内在活性和亲和力的参数?

第四章 影响药物效应的因素

耐受性:连续用药后机体对药物的反应性降低的现象。停药消失,再次用药又发生。耐药性(抗药性):在反复用药时病原体或肿瘤细胞等对药物敏感性逐渐降低的现象。药物依赖性:长期应用某药后,机体对该药产生了生理性的或精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性。

协同作用:合并用药作用增加,包括相加作用和增强作用。

拮抗作用:合并用药效应减弱,两药合用的效应小于两药分别作用的代数和。

第五章 传出神经系统药理概论 传出神经按递质的分类?

1.胆碱能神经(兴奋时释放ACh)包括: ⑴全部运动神经

⑵全部自主神经节前纤维 ⑶全部副交感神经节后纤维 ⑷少部分交感神经的节后纤维 ⑸支配肾上腺髓质的交感神经

2.去甲肾上腺素能神经(兴奋时释放NA)包括:几乎全部交感神经节后纤维

主要递质的生物合成、释放和消除方式 递质——ACh 合成:胆碱+AcCoA 释放:胞裂外排 量子化释放

消除:AChE 递质—— NE 合成:酪氨酸-多巴-多巴胺-NE 释放:胞裂外排

消除:Uptake-1 Uptake-2 传出神经系统受体的分布及其效应。P55表

药物分类及代表药物? P57表

第六章 胆碱受体激动药 乙酰胆碱的药理作用:

一、M样效应---剂量稍小 1.心血管系统

(1)血管扩张作用:(2)负性频率(3)减慢房室结和普肯耶纤维传导负性传导(4)负性肌力作用(5)缩短心房不应期 2.胃肠道---兴奋

3.泌尿道---膀胱平滑肌蠕动↑,逼尿肌收缩,最大自主排空压力增加,膀胱三角区和外括约肌舒张,排尿↑ 4.腺体分泌增加

5.眼 ACh局部滴眼时,可致瞳孔收缩---近视

二、N样作用---剂量稍大

许多器官受双重支配—表现优势效应

(+)N1--心脏兴奋、血管收缩、血压↑ 胃肠道、膀胱平滑肌收缩,腺体分泌↑(+)N2--骨骼肌兴奋

过大剂量----神经节从兴奋→抑制

三、中枢作用

外源性Ach不易通过脑屏障(BBB),对中枢作用不明显

毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应

药理作用:

1、眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

2、腺体:汗腺、唾液腺分泌明显增加 [临床应用]主要用于眼科

1.外用于青光眼(1%~2%滴眼)对闭角型疗效好,扩大前房角间隙对开角型有效,扩大小梁网间隙,扩张巩膜静脉窦周围小血管 2.虹膜炎,与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连

不良反应及注意事项:过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦,避免药物流入鼻腔后吸收。思考题

1、简述毛果芸香碱的药理作用、作用机理和临床应用。

2、何谓M样作用?

3、若误食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出现哪些症状?怎样处理?

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