山东大学网络教育学院药物化学2试题及答案_山东大学药物化学答案
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药物化学模拟卷2
一.写出下列结构的药物名称和主要药理作用
1.ClNHCH3HClO
盐酸氯胺酮 静脉麻醉药
3.CH3NCH3CH3NNOCH2SO3Na安乃近 解热镇痛药
5.NCH3HClHOOOH
盐酸吗啡 麻醉性镇痛药
7.HClNSNHH2NO2SOO
氢氯噻嗪 利尿药
2.SNClHClCH2CH2CH2N(CH3)2
盐酸氯丙嗪 抗精神病药
4.OHOCNHNSNCH3
OO
吡罗昔康 非甾体抗炎药
6.OCH3NNCH3ONN CH3
咖啡因 中枢兴奋药 8.ClOHHClH2NCHCH2NHC(CH3)3
Cl
克仑特罗
平喘药
10.HCH3CH3OOO9.CH3OOCH3HSCH2CHCNCOOH
O
卡托普利 抗高血压药
青蒿素
抗疟药
二.写出下列药物的化学结构和主要药理作用 1.盐酸丁卡因
2.苯巴比妥
ONHCHCl4H9OHNCOOCH2CH2N(CH3)2CH3CH2NH
O
局麻药
镇静催眠药或抗癫痫药
3.地西泮
4.乙酰水杨酸
CH3NOCOOHClNOCOCH3
镇静催眠药或抗癫痫药
解热镇痛药
5.布洛芬
6.盐酸哌替啶
COOHCH3NCOOC2H5HCl
非甾体抗炎药
镇痛药
7.螺内酯
8.硫酸阿托品
OONCH3CH2OHOSCOCH3OCOCH2H2SO4
利尿药
解痉药
三.回答下列问题
1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性?
制备片剂时,环境湿度小于41%;加入少量有机酸如硬脂酸,枸橼酸等,生成丙戊酸-丙戊酸钠复合物。
2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱,并说明原因。
咖啡因> 茶碱>可可豆碱,取代基的多少与位置有关
3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体?
肾上腺素:αβ受体;去甲肾上腺素:α受体;异丙肾上腺素:β受体;沙丁胺醇:β2>>>β1受体
4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定,另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强,稳定性好。
5、说明耐酸青霉素的结构特点。
耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基,由于吸电子基的诱导效应,阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸,故对酸稳定。
6、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2,3个碳原子,各有什么样的药理作用?
吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失,若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
7、如何增加咖啡因在水中的溶解度?
为了增加溶解度,制成注射液使用,可用有机酸或其碱金属盐,如苯甲酸钠,水杨酸钠等形成复盐。
8、说明鸦片受体的结构特点。
a、一个平坦的结构,可以和药物的苯环通过范德华力连接; b、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合; c、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。
四.写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构
1CH3NOCl
2HCONCOC2H5CONH3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3
4CONHNH2N
5OC4H9ONN
答案:
CH3H1NONOOHClCl
CH3NO或OHCl5
2COHNCOHOCOHNCCO2H5CONC2H5HCON
H
3CH3CH3NHCOCH2N(C2H5)2NHCOCH2NH2CH3
CH34CONHNH2CONHNHCOCH3N
N
5OC4H9OC4H9ONNONNOH